Agonistas- antagonistas mixtos opioides

Última actualización el 06/12/2016

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Introducción

Uno  de los  criterios  que  se consideran  a la hora de  realizar  la  CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES  es  tener en cuenta la CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES SEGÚN SU FIJACIÓN A LOS RECEPTORES OPIOIDES  

En  este  artículo  se  detalla la información  relativa  a los  AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS OPIOIDES

Contenido del artículo

  • En sentido estricto son los  opioides capaces de actuar sobre más de un tipo de receptor opioide, concretamente el MU y el kappa, pero sobre el kappa se comportan como agonistas puros opioides mientras que sobre el mu lo hacen como agonistas parciales opioides o incluso como antagonistas.
  • Puesto que la analgesia se consigue tanto por activación mu como k, estos fármacos serán FÁRMACOS ANALGÉSICOS; en función de su actividad intrínseca sobre receptores mu, también deprimirán la respiración. Pero, si existe un agonista puro opioide, se comportarán como antagonistas  opioides, tanto más cuanto menor sea su actividad intrínseca sobre el receptor  mu
  • El primer fármaco representativo de este grupo fue la nalorfina, que durante muchos años sirvió como antagonista en casos de sobredosificación de  opioides. En la actualidad son analgésicos de este grupo la pentazocina, el butorfanol , la nalbufina y la dezocina. ( más información en Agonistas – antagonistas mixtos )
  • Estos fármacos pueden provocar un síndrome de abstinencia cuando se administran a pacientes que han recibido agonistas puros opioides

Última actualización el 06/12/2016

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