Introducción
Dentro de las PAUTAS ANALGÉSICAS DE LOS ANALGÉSICOS ADMINISTRADOS POR VÍA ORAL EN DOLOR AGUDO hemos de conocer la posología de los opioides cuando se utiliza la VÍA ORAL EN DOLOR AGUDO
En este artículo se detallan las dosis y pautas analgésicas de los opioides en dolor agudocuando se administran por vía oral
Contenido del artículo
Generalidades
- Ver Opioides en dolor agudo
- Los opioidesson fármacos analgésicos muy utilizados en el control del dolor agudocon una actividad antiálgica de intensidad moderada o media, con un techo claramente inferior al de los opioides, sin capacidad de crear farmacodependencia, y con pocos efectos indeseables cuando se usan durante un corto plazo.
- Los opioides pueden administrarse por vía oral para el manejo del dolor agudo aunque existen otras vías de administración de los opioides en dolor agudoque representan una mejor alternativa . Ello se debe a que con vía oral : 1) se requiere la colaboración del paciente y tránsito gastintestinal conservado.2) el proceso de absorción es variable, efecto de primer paso; 3) el inicio de acción es lento ; 4) se requiere que el ritmo de administración sea constante para que los niveles plasmáticos se mantengan estables y haya analgesia permanente .
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Las formas orales de los fármacos pueden ser:
- Comprimidos normales. Generalmente se pueden triturar con un mortero o desleir en agua y a continuación administrar.
- Comprimidos de liberación retardada. No deben triturarse.
- Comprimidos con cubierta entérica. No deben triturarse.
- Cápsulas de gelatina. En general pueden abrirse, mezclar su contenido en agua y a continuación administrar.
- Jarabes, soluciones. En general es la mejor forma de administración por sonda nasogástrica.
- La conversión entre diversas vías de administración se detallan en un capítulo denominado OPIOIDES : CONVERSIÓN DE LAS VÍAS Y DOSIS EQUIANALGÉSICAS .
- Como reglas generales :
- Se deben de conocer los fundamentos de cómo tiltular las dosis de opioides en dolor agudo
- Se prefiere no combinar diferentes opioides en el control del dolor agudo. La administración conjunta de agonistas puros (morfina, fentanil, tramadol) con agonistas parciales (buprenorfina) y/o agonistas-antagonistas (pentazocina) puede implicar abstinencia o resistencia al dolor por competición con el receptor .
- Es preferible aumentar el número de tomas que aumentar dosis por toma, dado que esta última pauta es más tóxica
- Se prefiere no asociar BZD, fenotiacinas IMAOs , o ADT con opioides como la meperidina ( interfieren degradación ). Asimismo , Los depresores del sistema nervioso central (antidepresivos, neurolépticos, sedantes) pueden aumentar los efectos de los opiáceos.
- La combinación de los opioides con otro tipo de analgésicos puede ser sinérgica en cuanto al alivio del dolor . En este contexto los AINEs son un grupo de fármacos de referencia
- Las dosis a utilizar han de individualizarse según el paciente :
- Los pacientes consumidores de opioides por alguna causa antes del dolor agudo susceptible de tratamiento analgésico necesitan dosis más altas (más información en Analgesia en el paciente con ingesta crónica de analgésicos )
- En menores de 3 meses disminuir dosis un 25 – 50 % y duplicar o triplicar intervalos . En menores de 6 meses disminuir dosis un 25 % (ver estrategias en el manejo del DA : en pacientes pediátricos) . En ancianos limitar la dosis = HAY LIMITACIONES EN SU USO CUANDO EL PACIENTE ESTÁ EN EXTREMOS DE LA VIDA (más información en analgesia en el paciente pediátrico,analgesia en el paciente anciano )
- Insuficiencia renal : Disminuir dosis de morfina un 25 – 50 % o usar fentanilo . Excluir meperidina (más información en Analgesia en el paciente con patologías asociadas )
- Insuficiencia o disminución del flujo hepático : excluir meperidina , metadona , alfentanilo , sufentanilo , pentazocina (más información en Analgesia en el paciente con patologías asociadas )
- Pacientes con escasa reserva espiratoria o neurológica : disminuir dosis un 25-50 % y titular cuidadosamente (más información en Analgesia en el paciente con patologías asociadas ) .
¿Por qué varían las dosis y pautas de los opioides administrados por vía oral ?
- Cuando se administran fármacos por vía oral hay una serie de factores que afectan la biodisponibilidad y la farmacocinética como son el tamaño y forma molecular , solubilidad en lípidos , grado de ionización y grado de unión de proteínas plasmáticas . Ello implica que haya diferencias en los perfiles clínicos de los fármacos . En el caso de los opioides hay diferencias importantes entre sí en cuanto a su grado de lifilicidad y , por tanto , en su grado de ionización ( tabla 1 ) . Ello implica que fármacos altamente lipofílicos como el fentanilo , prinicpalmente en forma no iónica a ph fisiológico , sean absorbidos de la circulación con rapidez . Por el contrario , los fármacos más hidrofílicos y altamente ionizados , tales como la morfina , se absorben con mayor lentitud ,
Tabla 1: lipofofilicidad y grado de ionización de los opioides . La lipofilicidad se presenta como coeficiente de reparto octanol / agua . Los valores de pka representan el ph con el cual 50 % del fármaco está en forma ionizada
- Estas diferencias farmacocinéticas están reflejadas en los perfiles clínicos de los fármacos . Así, la latencia de acción de los fármacos de absorción lenta tales como la morfina , la oxicodona y la hidromorfona suele ser de 30- 40 minutos tras su administración y sus efectos sulen durar 3- 6 horas . En cambio , formulaciones de fármacos de absorción rápida como las formulaciones transmucosas de fentanilo tienen un inicio de acción de 5- 10 minutos y una corta duración de acción ( 30-60 minutos )
Especificaciones
Tabla I. Posología de los Opioides por vía vía oral
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Principio activo |
DOSIS(A) |
EFECTOS INDESEABLES(B) |
COMENTARIOS |
PREPARADO COMERCIAL |
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70 kg |
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Débiles |
Codeína |
30-60 mg / 4 h (Dosis máxima 250 mg) |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD Principales efecto secundario : estreñimiento, sensación de mareo e inestabilidad |
Fármaco que se utiliza habitualmente asociado con el paracetamol Los preparados con menos de 30 mg de codeína no son útiles para el tratamiento del dolor. Una dosis por vo de 30 mg es equivalente a 600 mg de AAS La codeína es una sustancia proactiva que no todos los pacientes la convierten a morfina |
CodeisanÒ comp 30 mg * Asociado a paracetamol : FludetenÒ, Cod - EfferalganÒ |
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Dihidrocodeína |
60-120 mg/8-12h
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Es un derivado dihidrogenado de la morfina (la codeína es un derivado metilado) Tragar los comprimidos sin masticar |
ContugesicÒ comp 60 mg, 90 mg , 120 mg |
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Tramadol |
50-100 mg/ 5-6-8h |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD. Principal efecto secundario : náuseas y vómitos .
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Tiene menor incidencia de somnolencia, depresión respiratoria y cardiovascular que otros opoides a dosis equianalgésicas. Bajo potencial de dependencia y produce pocos efectos psicoticomiméticos Tanto el tramadol como la codeína se incluyen por algunos autores en un escalón intermedio. |
AdolontaÒ caps 50 mg ; AdolontaÒ Retard comp 100 mg, 150 mg , 200 mg |
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Tapentadol |
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Dextropro-poxifeno |
150 mg/8-12h |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD Menos tolerancia y dependencia que la morfina y la codeína |
Menor potencia que la codeína ( 90-120 mg dextropropoxifeno corresponden a 60 mg de codeína)
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DeprancolÒ comp 150 mg |
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Buprenorfina |
0,4-0,8 mg / 8h ( o más en caso de tolerancia ) |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresmDaunque menor grado de estreñimiento que otros opioides .No produce efectos cardiovasculares (especial cuidado por su interacción con los receptores muy firme y difícil de disociarse)
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NO SE UTILIZA EN LA PRÁCTICA CLÍNICA Es un agonista parcial de los receptores m, aunque muestra también afinidad por los receptores K. En caso de intoxicación aguda, la naloxona antagoniza con dificultad sus efectos , siendo preciso extremar las técnicas de reanimación y recurrir a fármacos analépticos. . El “ antídoto “que se usa es el doxadrán ( Decatone â ) a dosis de 0,5 – 1,5 mg / kg
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BuprexÒ comp sling 0,2 mg |
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POTENTES |
Meperidina |
300 mg / 3-4h (el doble de la dosis iv) |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresma.. Dosis altas pueden crear fenómenos de excitación con sequedad de boca , desasosiego , aumento de la actividad muscular , fenómenos delirantes con desorientación , alucinaciones y , ocasionalmente, convulsiones.También puede ser cardiotóxica |
No hay preparados comerciales por vo en España Es 10 veces menos potente que la morfina pero posee igual actividad como agonista para producir analgesia, depresión respiratoria y farmacodependencia. Puede ser útil para dolor neuropático ( por propiedades anestésico local )
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DolantinaÒ (no hay presentación ñen comp) |
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Metadona |
2,5-10-20 mg/8-12h |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD . Menos constipante, sedante y euforizante que la morfina. En cambio , el riesgo de depresión respiratoria puede se rmayor |
Agonista puro sobre receptores m. y antagonista no competitivo de los receptores NMDA La disparidad entre duración de analgesia y semivida hace que exista peligro de acumulación y toxicidadÞ una reducción de dosis y un incremento en el intervalo entre dosis puede necesitarse durante los primeros días de tto con metadona oral para prevenir efectos colaterales por acumulación |
MetasedinÒ comp 5 y 20 mg |
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Oxicodona |
Sola |
Do : 10 mg /12 horas si paciente no tomaba opioides . ASjustes / 1-2 días Mantenimiento : la dosis total diaria de oxicodona puede verse aumentada en un 25-50 % de la dosis corriente en cada incremento |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresm D
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La oxicodona es al menos dos veces más potente que la morfina . Según diversos estudios produce menos prurito, menos náuseas y vómitos y menos alucinaciones que la morfina Hay preparaciones orales de liberación rápida – de uso / 4 h- y de liberación retardada – de uso / 12 h- La f0rmulación oral retardada tiene un patrón bifásico de liberación y absorción , cun una fase que se realiza en una hora ,y una segunda que puede llegar a 12 horas Los ajustes de dosis se realizan cada 1-2 días, la dosis total diaria de oxicodona puede ser aumentada en un 25-50% de la dosis corriente en cada incremento. Tragar los comprimidos sin masticar Puede ser utilizado como alternativa a la morfina en dolores severos |
Oxycontin® comprimidos de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80 mg |
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Asociado a naloxona |
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Targin ® comprimidos de liberación controlada
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MORFINA |
Morfina oral soluble |
0.3 mg/Kg/4 h |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresma
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La morfina es el opioide de referencia En pacientes con una función renal muy deteriorada puede producirse una acumulación del metabolito M6GÞ una mayor duración del efecto de la morfina . En cambio, la glucuronidación de la morfina no se ve afectada en pacientes con cirrosis |
Preparación en farmacia E |
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Morfina de liberación rápida |
- 10-30 mg / 4 h ( se usa normalmente como analgesia de rescate ) |
SevredolÒ comp 10 mg , 20 mg |
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Sulfato de morfina de liberación retardada |
10-30-60 mg/ 12h(F) |
Comprimidos o cápsulas de liberación retardada (MST® y Skenan®). Se utilizan cada doce horas. Existe una presentación de administración cada 24 horas cuyo nombre es MST Unicontinus®. Los comprimidos de MST® no pueden ser masticados ni machacados, tienen que tragarse enteros. Las cápsulas de Skenan® pueden abrirse y administrar así el contenido |
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En forma de gránulos :Un 15-20 % mayor que la recibida con MSTG |
Oblioser capÒ 10 , 30 , 60 , 100 mg |
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Morfina en cápsulas que se pueden abrir ey espolvorear sobre alimentos |
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Avinza ®, Kadian ® . No comercializadas en España . Permiten la administración de morfina modificada a través de un tubo de alimentación , si fuera necesario |
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Hidromorfona De liberación prolongada |
8- 16- 32 mg / 24 h |
Efectos asociados a la acción sobre receptoresma
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Farmacología parecida a la morfina pero sin metabolitos activos y menos interacciones farmacológicas La presentación d ela hidromorfona de Liberación prolongada permite liberar la sustancia de forma constante e independiente de la dosis . Además la liberación es independiente de la ingesta de alimentos , del pH y de la velocidad del tránsito gastrointestinal Su eficacia analgésica comparable con la morfina pero con menos efectos descudarios . Se recomienda usar como alternativa a la morfina |
Jurnista comp 4 , 8, 16, 32 mg |
A Recordar :
- Para la mayoría de los opioides en Formulación ordinaria la duración del efecto de una dosis es de 4 h y , como mucho , de 6 h ; para la buprenorfina y la metadona ( cuando ésta se administra de forma crónica ) puede llegar a las 8 h. En los de formulación retardada y controlada el efecto de una dosis alcanza wentre las 8 y 12 h , pero eso no influye en la dosis total diaria que será la misma , con independencia de la formulación
- No es predecible predecir una dosis de opioide por vo ya que está condicionada por múltiples factores
- La vía oral admite dosis muy elevadas de opioides sin que se induzcan efectos secundarios peligrosos, aunque sí molestos . Son raros la aparición de depresión respiratoria e incluso el desarrollo de adicción , pero pueden aparecer estreñimiento , aturdimiento y mareos coincidiendo con el pico máximo , néuseas y vómitos, etc. Recuérdese, sin embargo, que se desarrolla tolerancia a la mayoría de estos efectos por lo que , al mantener la dosificación , van desapareciendo
B Para más información ver el capítulo IV.-D
DAlgunos de los efectos indeseables asociados a los receptores m son sedación , náuseas , vómitos estreñimiento , prurito y depresión respiratoria. Efectos menos comunes son la euforia o disforia .
E No comercializada . La tiene que preparar el farmacéutico.
- Forma de preparación : 1g de sulfato de morfina en polvo diluído en 1 l de SF , con unas gotas de edulcorante ( 1mg = 1 ml ) . Se puede diluir en un vaso de zumo de frutas ( mejorará el sabor )
- La forma de conservar correctamente estas soluciones es en un lugar fresco y protegido de la luz durante 15 dñias .
- Posología y administración :
- Dosis incial :
- 10 ml ( 10 mg ) . En pacientes ancianos , caquécticos o muy debilitados comenzar con 5 ml ( 5mg)
- Pauta / 4 h : La t ½ de la morfina vo es de unos 150 min ( algo superior a la de la morfina v parenteral ( 90 min ))Þ la analgesia oscila entre 3-5 h
- Dosis habitual : 20-30 mg / 4 h : en algunos casos necesarias cantidades sup a 300 mg / día )
F Contiene lactosaÞ pueden presentar los pac intolerancia digestiv ( solución : SUSPENDER tratamiento y administración en solución acuosa ) . No deben fragmentarse ni triturarse ( ya que pierden las propiedades de liberación retardada en el tubo digestivo)
- Posología y administración :
- Dosis inicial varía si previamente consumo de opioides. Si primer contacto : 10-30 mg / 12 h. Si no suficiente hacer incrementos del 30 % de la dosis total hasta conseguir el efecto antiálgico
- Dosis habitual : 60 mg / 12 h o 30 mg / 8h
- Ventaja : permite el descanso nocturno
G Contiene sacarosa.. Son microgránulos envueltos por una cápsula Þ útil porque se puede fragmentar la cápsula y meter por SNG ( si pac no puede tragar )
- Posología y adm : Subir un 15 –20 % de la dosis que recibía con MST
- Los gránulos de Oblioserâ se diluyen en agua caliente cuando se atasca la sonda
Última actualización el 11/03/2017