Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor agudo

Última actualización el 11/03/2017

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Introducción

Dentro  de las  PAUTAS ANALGÉSICAS DE LOS ANALGÉSICOS ADMINISTRADOS POR VÍA ORAL EN DOLOR AGUDO  hemos de conocer  la posología  de los  opioides  cuando se utiliza la  VÍA ORAL EN DOLOR AGUDO 

En este  artículo se detallan  las   dosis y pautas analgésicas de los opioides en dolor agudocuando se administran  por  vía oral 

 

Contenido del artículo

Generalidades

  • Ver Opioides en dolor agudo
  • Los opioidesson fármacos analgésicos muy utilizados en el control del dolor agudocon una actividad antiálgica de intensidad moderada o media, con un techo claramente inferior al de los opioides, sin capacidad de crear farmacodependencia, y con pocos efectos indeseables cuando se usan durante un corto plazo.
  • Los opioides pueden administrarse  por vía oral para el manejo del dolor agudo   aunque  existen  otras vías de administración de los opioides en dolor agudoque representan una mejor alternativa . Ello se debe  a  que con  vía oral : 1) se requiere la  colaboración del paciente y  tránsito  gastintestinal  conservado.2)  el proceso de absorción es variable, efecto de primer paso; 3) el inicio de acción es lento ; 4) se requiere  que el  ritmo  de administración  sea  constante para que los  niveles plasmáticos  se mantengan estables  y  haya  analgesia  permanente .

     

  • Las formas orales de los fármacos pueden ser:

     

- Comprimidos normales. Generalmente se pueden triturar con un mortero o desleir en agua y a continuación administrar.

- Comprimidos de liberación retardada. No deben triturarse.

- Comprimidos con cubierta entérica. No deben triturarse.

- Cápsulas de gelatina. En general pueden abrirse, mezclar su contenido en agua y a continuación administrar.

- Jarabes, soluciones. En general es la mejor forma de administración por sonda nasogástrica.

 

  • Como  reglas generales  :
  1. Se deben de conocer  los fundamentos  de cómo tiltular las dosis de opioides en dolor agudo 
  2. Se prefiere no combinar diferentes opioides en el control del dolor agudo. La administración conjunta de agonistas puros (morfina, fentanil, tramadol) con agonistas parciales (buprenorfina) y/o agonistas-antagonistas (pentazocina) puede implicar  abstinencia o resistencia al dolor  por competición con el receptor .
  3. Es preferible aumentar el número de tomas  que aumentar dosis por toma, dado que esta última pauta es más tóxica
  4. Se prefiere no asociar BZD, fenotiacinas IMAOs , o ADT con opioides como la meperidina ( interfieren degradación  ). Asimismo , Los depresores del sistema nervioso central (antidepresivos, neurolépticos, sedantes) pueden aumentar los efectos de los opiáceos.
  5. La combinación de los opioides  con  otro tipo de analgésicos puede ser sinérgica en cuanto  al alivio del dolor . En este contexto los AINEs  son un grupo de fármacos de referencia
  6. Las dosis  a utilizar han de individualizarse  según el  paciente :

¿Por qué varían las dosis y pautas de los opioides administrados por vía oral ?

  • Cuando se administran  fármacos  por vía oral hay una serie  de factores  que  afectan la biodisponibilidad y la  farmacocinética  como  son el tamaño y  forma molecular , solubilidad en lípidos  , grado  de ionización    y grado  de unión  de proteínas plasmáticas .  Ello  implica  que  haya  diferencias  en los perfiles clínicos de los fármacos .  En el caso  de los opioides hay  diferencias  importantes  entre sí en cuanto  a su grado  de lifilicidad y , por tanto  ,  en su grado  de ionización  (  tabla  1 )  .   Ello implica  que  fármacos   altamente lipofílicos  como  el fentanilo , prinicpalmente en forma no iónica  a ph fisiológico ,  sean  absorbidos  de la circulación  con  rapidez . Por el contrario , los  fármacos más hidrofílicos y altamente ionizados ,  tales  como la morfina ,  se  absorben  con mayor lentitud    ,   

Tabla  1:  lipofofilicidad y  grado  de ionización  de los opioides  . La lipofilicidad  se  presenta como coeficiente de  reparto  octanol  / agua  . Los  valores de pka  representan el ph  con el cual  50  %  del fármaco  está en forma ionizada 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  • Estas  diferencias  farmacocinéticas están  reflejadas   en los perfiles clínicos  de los fármacos . Así, la  latencia  de acción  de los fármacos  de absorción lenta tales  como la morfina , la oxicodona  y la hidromorfona  suele  ser  de  30- 40  minutos  tras  su  administración   y  sus  efectos  sulen  durar   3-  6  horas  . En  cambio ,   formulaciones  de  fármacos  de  absorción  rápida  como  las  formulaciones  transmucosas  de  fentanilo   tienen un inicio  de acción   de  5- 10 minutos   y una corta duración  de acción  (  30-60 minutos   )  

Especificaciones 

Tabla I. Posología de los  Opioides por vía vía oral

 

Principio activo

DOSIS(A)

EFECTOS INDESEABLES(B)

COMENTARIOS

PREPARADO COMERCIAL

70 kg

Débiles

Codeína

30-60 mg / 4 h

(Dosis máxima 250 mg)

Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD

Principales efecto  secundario :  estreñimiento, sensación de mareo e inestabilidad

Fármaco que se utiliza habitualmente asociado con el paracetamol

Los preparados con menos  de  30  mg  de  codeína  no  son útiles para  el  tratamiento  del  dolor.

Una  dosis  por  vo  de  30  mg  es  equivalente a  600 mg  de  AAS

La codeína es una sustancia proactiva que no todos los pacientes la convierten  a  morfina

CodeisanÒ comp 30 mg

* Asociado a   paracetamol  : FludetenÒ,  Cod - EfferalganÒ

Dihidrocodeína

60-120 mg/8-12h

 

Es un derivado dihidrogenado de la morfina  (la codeína es un derivado metilado)

Tragar los comprimidos sin masticar

ContugesicÒ comp  60 mg,  90 mg ,  120 mg

Tramadol

50-100 mg/ 5-6-8h

Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD. Principal efecto  secundario : náuseas y vómitos .

 

Tiene menor incidencia de somnolencia, depresión respiratoria y cardiovascular que otros opoides a dosis equianalgésicas. Bajo  potencial de dependencia y produce pocos efectos psicoticomiméticos

Tanto el tramadol como la codeína se incluyen por algunos autores en un escalón intermedio.

AdolontaÒ caps  50 mg ;  AdolontaÒ  Retard  comp  100 mg,  150 mg ,  200 mg

Tapentadol

 

 

 

 

Dextropro-poxifeno

150 mg/8-12h

Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD

Menos tolerancia y dependencia que la morfina  y la codeína

Menor potencia que la codeína ( 90-120 mg dextropropoxifeno corresponden  a 60 mg de codeína)

 

DeprancolÒ comp  150 mg

Buprenorfina

0,4-0,8 mg  /  8h

( o más en caso de tolerancia )

Efectos asociados a la acción sobre receptoresmDaunque menor  grado de  estreñimiento  que otros opioides .No produce efectos cardiovasculares

(especial  cuidado  por  su interacción  con los  receptores muy  firme  y difícil de disociarse)

 

NO SE UTILIZA EN LA PRÁCTICA CLÍNICA

Es un agonista parcial de los receptores  m, aunque  muestra también  afinidad  por los receptores K.

En  caso de intoxicación aguda, la naloxona antagoniza con dificultad sus efectos , siendo preciso extremar las técnicas de  reanimación  y recurrir a fármacos analépticos. . El  “ antídoto  “que  se usa  es el doxadrán ( Decatone â )  a dosis  de 0,5 – 1,5 mg / kg

 

BuprexÒ comp sling 0,2 mg

POTENTES

Meperidina

300 mg / 3-4h

(el doble de la dosis iv)

Efectos asociados a la acción sobre receptoresma.. Dosis altas pueden crear fenómenos de excitación  con sequedad de boca , desasosiego , aumento de la actividad muscular , fenómenos delirantes  con desorientación , alucinaciones y , ocasionalmente, convulsiones.También puede ser cardiotóxica

No  hay preparados  comerciales  por  vo  en  España

Es 10 veces menos potente que la morfina pero posee igual actividad como agonista para producir analgesia, depresión respiratoria y farmacodependencia.

Puede ser útil  para dolor neuropático ( por propiedades  anestésico local )

 

DolantinaÒ  (no hay presentación  ñen  comp)

Metadona

2,5-10-20 mg/8-12h

Efectos asociados a la acción sobre receptoresmD . Menos  constipante, sedante y euforizante que la morfina. En cambio , el riesgo de depresión respiratoria puede se rmayor

Agonista puro  sobre receptores m.  y antagonista  no competitivo de los receptores NMDA

La disparidad entre duración de analgesia  y semivida hace que exista peligro de acumulación  y toxicidadÞ una  reducción  de dosis  y  un incremento  en el intervalo  entre  dosis  puede necesitarse  durante los primeros  días  de  tto  con metadona  oral  para prevenir  efectos  colaterales por  acumulación

MetasedinÒ comp  5 y 20 mg

Oxicodona

Sola

Do : 10 mg /12 horas si paciente  no tomaba  opioides . ASjustes / 1-2 días

Mantenimiento :  la dosis total diaria de oxicodona  puede verse aumentada en un 25-50 %  de la dosis corriente en cada incremento

Efectos asociados a la acción sobre receptoresm D

 

La oxicodona es al menos dos veces más potente  que la morfina . 

Según diversos estudios produce menos  prurito, menos náuseas y vómitos y menos alucinaciones que la morfina

Hay  preparaciones orales de liberación rápida – de uso / 4 h-  y de liberación retardada – de uso / 12 h- La f0rmulación oral retardada tiene  un patrón  bifásico de liberación  y absorción  , cun una fase que se realiza en una hora ,y una segunda  que puede llegar a 12 horas

Los ajustes de dosis se realizan cada 1-2 días, la dosis total diaria de oxicodona puede ser aumentada en un 25-50% de la dosis corriente en cada incremento.

Tragar los comprimidos  sin masticar

Puede ser utilizado como alternativa a la morfina en dolores severos

Oxycontin® comprimidos de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80 mg

Asociado a naloxona

 

 

 

Targin ® comprimidos  de liberación controlada

  • 5mg / 2,5 mg  (  cada comprimido contiene 5 mg de oxicodona  clorhidrato – equivalen  a 4,5 mg de oxicodona - y  2, 5 mg de  naloxona clorhidrato  - equivalen  a 2,25 mg  de naloxona-
  • 10mg /5 mg
  • 20mg/ 10 mg 
  • 40 mg/ 20 mg

MORFINA

Morfina oral soluble

0.3 mg/Kg/4 h

Efectos asociados a la acción sobre receptoresma

 

 

La morfina es el opioide de referencia

En pacientes con  una función renal muy deteriorada puede producirse una acumulación del metabolito M6GÞ una mayor duración del efecto de la morfina  . En cambio, la glucuronidación de la morfina no se ve afectada en pacientes con cirrosis

 

Preparación  en  farmacia E

Morfina de liberación rápida

-

10-30 mg  /  4 h

( se usa normalmente  como  analgesia  de  rescate )

SevredolÒ comp  10 mg ,  20  mg

Sulfato de morfina de liberación retardada

10-30-60 mg/ 12h(F)

Comprimidos o cápsulas de liberación retardada (MST® y Skenan®). Se utilizan cada doce horas. Existe una presentación de administración cada 24 horas cuyo nombre es MST Unicontinus®. Los comprimidos de MST® no pueden ser masticados ni machacados, tienen que tragarse enteros. Las cápsulas de Skenan® pueden abrirse y administrar así el contenido

En  forma  de  gránulos :Un  15-20 %  mayor  que la recibida con MSTG

Oblioser capÒ 10 , 30  ,  60  , 100 mg

 

 

Morfina  en  cápsulas  que  se pueden  abrir  ey  espolvorear  sobre alimentos

 

Avinza ®, Kadian ® . No  comercializadas  en España  . Permiten la administración  de  morfina modificada   a través de un tubo  de alimentación  ,  si fuera necesario

 

Hidromorfona

De liberación prolongada

8- 16- 32 mg /  24  h

Efectos asociados a la acción sobre receptoresma

 

Farmacología parecida  a la morfina pero   sin metabolitos  activos   y menos interacciones  farmacológicas 

La  presentación  d ela  hidromorfona  de Liberación  prolongada  permite liberar  la sustancia    de forma constante  e independiente  de la dosis  .  Además  la  liberación  es independiente de la ingesta  de alimentos ,  del pH y  de la velocidad del tránsito  gastrointestinal

Su  eficacia  analgésica  comparable  con la morfina  pero  con menos  efectos  descudarios .  Se  recomienda usar  como alternativa  a la morfina

Jurnista  comp   4 , 8, 16, 32 mg

 

 

 

A Recordar :

  1. Para la  mayoría de los opioides  en  Formulación  ordinaria la  duración  del  efecto  de una dosis  es  de  4  h  y  ,  como  mucho  ,  de  6  h ;  para la  buprenorfina  y la  metadona  (  cuando ésta  se administra  de  forma  crónica )  puede llegar  a las  8  h. En los  de formulación  retardada   y  controlada  el  efecto  de una  dosis  alcanza  wentre las  8  y  12  h ,  pero  eso  no influye  en la  dosis  total  diaria que  será la misma ,  con  independencia  de la  formulación
  2. No  es predecible  predecir  una  dosis  de opioide  por  vo  ya que  está condicionada  por  múltiples factores
  3. La  vía oral  admite dosis   muy elevadas  de opioides sin  que  se induzcan   efectos  secundarios peligrosos,  aunque  sí molestos . Son raros la  aparición  de depresión  respiratoria  e incluso   el  desarrollo  de adicción  , pero  pueden aparecer estreñimiento  , aturdimiento  y  mareos  coincidiendo  con  el pico máximo ,  néuseas  y  vómitos, etc.  Recuérdese,  sin  embargo, que  se  desarrolla tolerancia  a la  mayoría  de  estos  efectos por lo  que , al mantener la  dosificación  ,  van  desapareciendo

B Para más información ver el capítulo IV.-D

DAlgunos de los efectos  indeseables asociados a los receptores m  son sedación , náuseas , vómitos estreñimiento , prurito y depresión respiratoria. Efectos menos comunes son  la euforia o disforia .

E No  comercializada  . La  tiene  que preparar  el  farmacéutico.

  • Forma  de preparación :  1g  de  sulfato  de morfina  en polvo diluído   en  1  l  de  SF  ,  con unas  gotas  de  edulcorante  (  1mg =  1 ml ) . Se puede  diluir  en un vaso  de zumo de frutas (  mejorará  el sabor )
  • La  forma  de conservar  correctamente   estas soluciones  es  en un lugar  fresco y protegido de  la  luz  durante  15  dñias .
  • Posología  y  administración :

- Dosis  incial :

  • 10 ml (  10 mg ) . En pacientes  ancianos ,  caquécticos o  muy  debilitados   comenzar  con  5 ml  (  5mg)
  • Pauta  /  4  h :  La  t ½  de la  morfina  vo  es de unos  150 min (  algo  superior  a  la  de la  morfina  v parenteral  (  90 min ))Þ la  analgesia  oscila  entre  3-5  h  

- Dosis  habitual : 20-30   mg /  4 h :  en  algunos  casos  necesarias  cantidades  sup  a  300 mg  / día )

 

F Contiene lactosaÞ pueden presentar los  pac  intolerancia  digestiv (  solución  :  SUSPENDER  tratamiento y administración en solución  acuosa ) . No deben  fragmentarse  ni triturarse   ( ya  que  pierden las propiedades  de liberación retardada  en el  tubo  digestivo)

  • Posología  y  administración :
  1. Dosis  inicial   varía si previamente  consumo  de opioides. Si primer  contacto :  10-30  mg /  12  h. Si no  suficiente  hacer  incrementos  del  30  %   de la  dosis  total  hasta  conseguir  el  efecto  antiálgico
  2. Dosis  habitual  :  60  mg  /  12  h  o  30  mg  /  8h

 

  • Ventaja  : permite  el  descanso nocturno

G Contiene   sacarosa.. Son  microgránulos  envueltos  por   una  cápsula Þ útil  porque se  puede  fragmentar  la  cápsula    y  meter  por  SNG  (  si pac   no puede  tragar  )

  • Posología  y  adm : Subir    un  15 –20  % de la  dosis  que  recibía  con MST
  • Los  gránulos  de Oblioserâ se  diluyen   en  agua  caliente  cuando  se  atasca la  sonda

 

 

Última actualización el 11/03/2017

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