Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor crónico

Última actualización el 30/12/2023

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Introducción

Dentro  de las  pautas analgésicas de los fármacos analgésicos según la vía de administración   hemos de conocer la posología  de los  opioides  cuando se utiliza la vía oral en dolor crónico.En este  artículo se detallan  las   dosis y pautas analgésicas de los opioides en dolor crónico cuando se administran  por  vía oral

Contenido del artículo

Generalidades 

1) Se requiere la  colaboración del paciente y  tránsito  gastintestinal  conservado.

2) En cuanto  a la selección del opiode  adecuado ,  como o la mayoría de los opioides están disponibles en vía oral, la selección está determinada por la eficacia comparativa, la biodisponibilidad y el perfil de efectos secundarios de los diferentes fármacos. En la siguiente tabla se ofrece una comparación de la morfina con otros dos opioides fuertes comúnmente disponibles.

-->Para realizar una búsqueda de medicamentos y conocer las diferentes presentaciones es útil la siguiente direcciones :El  buscador de medicamentos  de la  Agencia Española de medicamentos y productos sanitatior 

Tabla 1. Comparativa  de   la morfina , la  hidromorfona  y la metadona    por vía oral 

 

 

 

2)  No es posible predecir  una  dosis  de opioide  por  vía oral ya que  está condicionada  por  múltiples factores que  afectan la biodisponibilidad y la  farmacocinética  como  son el tamaño y  forma molecular , solubilidad en lípidos  , grado  de ionización    y grado  de unión  de proteínas plasmáticas .  Ello  implica  que  haya  diferencias  en los perfiles clínicos de los fármacos .  En el caso  de los opioides hay  diferencias  importantes  entre sí en cuanto  a su grado  de lifilicidad y , por tanto  ,  en su grado  de ionización  (  tabla  1 )  .   Ello implica  que  fármacos   altamente lipofílicos  como  el fentanilo , prinicpalmente en forma no iónica  a ph fisiológico ,  sean  absorbidos  de la circulación  con  rapidez . Por el contrario , los  fármacos más hidrofílicos y altamente ionizados ,  tales  como la morfina ,  se  absorben  con mayor lentitud    ,   

Tabla  1:  Lipofofilicidad y  grado  de ionización  de los opioides  . La lipofilicidad  se  presenta como coeficiente de  reparto  octanol  / agua  . Los  valores de pka  representan el ph  con el cual  50  %  del fármaco  está en forma ionizada 

Estas  diferencias  farmacocinéticas están  reflejadas   en los perfiles clínicos  de los fármacos . Así, la  latencia  de acción  de los fármacos  de absorción lenta tales  como la morfina , la oxicodona  y la hidromorfona  suele  ser  de  30- 40  minutos  tras  su  administración   y  sus  efectos  sulen  durar   3-  6  horas  . En  cambio ,   formulaciones  de  fármacos  de  absorción  rápida  como  las  formulaciones  transmucosas  de  fentanilo   tienen un inicio  de acción   de  5- 10 minutos   y una corta duración  de acción  (  30-60 minutos   ) 

Recordar :  El proceso de absorción es variable, efecto de primer paso;   .  En el caso de la morfina, la  biodisponibilidad es muy baja y muy variable (media aproximada de 30%) principalmente por su metabolismo hepático de primer paso . Ello implica  que  se requieren dosis mayores de opioides por vía oral, en comparación con la vía parenteral, para tener en cuenta la efecto del metabolismo de primer paso en el hígado. 

 

3)  Las diferentes formas  de dispensación de  los  fármacos regulan la velocidad de absorción a nivel  gastrointestinal de los medicamentos  

  • Comprimidos normales. Generalmente se pueden triturar con un mortero o desleir en agua y a continuación administrar.
  • Comprimidos de liberación retardada. No deben triturarse.
  • Comprimidos con cubierta entérica. No deben triturarse.
  • Cápsulas de gelatina. En general pueden abrirse, mezclar su contenido en agua y a continuación administrar.
  • Jarabes, soluciones. En general es la mejor forma de administración por sonda nasogástrica.

  • Para la  mayoría de los opioides en Formulación  ordinaria  el pico  analgésico  máximo  suele  ser  de  1- 1,5 h   y  la duración  del  efecto  de una dosis  es  de  4h  y , como mucho,  de  6  h ;  para la  buprenorfina  y la  metadona  (cuando ésta  se administra  de  forma  crónica)  puede llegar  a las  8  h. En los  de formulación  retardada   y  controlada  el  efecto  de una  dosis  alcanza  entre las 8 y 12h  (  con un pico máximo  alrededor  de  3- 5 h   )  ,  pero eso  no influye  en la  dosis  total  diaria que  será la misma ,  con  independencia  de la  formulación

Figura  1.   Velocidad de absorción  a nivel  gastrointestinal de los medicamentos  

 

4) El inicio de acción  de los opiodes por vía oral es lento 

5) Se requiere  que el  ritmo  de administración  sea  constante para que los  niveles plasmáticos  se mantengan estables  y  haya  analgesia  permanente .

6) La vía oral admite  dosis muy elevadas  de opioides sin  que  se induzcan   efectos  secundarios peligrosos, aunque sí molestos. Son raros la  aparición  de depresión  respiratoria  e incluso   el  desarrollo  de adicción  , pero  pueden aparecer estreñimiento  , aturdimiento  y  mareos  coincidiendo  con  el pico máximo ,  néuseas  y  vómitos  , etc .  Recuérdese ,  sin  embargo  , que  se  desarrolla tolerancia  a la  mayoría  de  estos  efectos por lo  que , al mantener la  dosificación  ,  van  desapareciendo

  • Como  reglas generales  :
  1. A  la hora de  pautar opioides en dolor crónico por vía oral se debe de seguir: 1) Una    estrategia para el inicio de un tratamiento opioide para el alivio del dolor crónico  ; 2) Una  Estrategia para el mantenimiento de un tratamiento opioide para el alivio del dolor crónico  ; 3) Una  fase de deprescripción o finalización de un tratamiento opioide para el alivio del dolor crónico
  2. Es preferible aumentar el número de tomas  que aumentar dosis por toma, dado que esta última pauta es más tóxica
  3. Al efectuar un incremento de dosis, comprobar que la dosis calculada es segura para el paciente, por ejemplo, el aumento de morfina u oxicodona no debe ser mayor del 50% de la dosis previa. 
  4. La combinación de los opioides  con  otro tipo de analgésicos puede ser sinérgica en cuanto  al alivio del dolor . En este contexto los AINEs  son un grupo de fármacos de referencia
  5. Las dosis  a utilizar han de individualizarse  según el  paciente :

Especificaciones 

 

Tabla I. Posología de los opioides por vía vía oral  Recordar: 1.-Para la  mayoría de los opioides  en  Formulación  ordinaria la  duración  del  efecto  de una dosis  es  de  4  h y,  como  mucho, de 6  h ;  para la  buprenorfina  y la  metadona  (  cuando ésta  se administra  de  forma  crónica )  puede llegar  a las  8  h. En los  de formulación  retardada   y  controlada  el  efecto  de una  dosis  alcanza  wentre las  8  y  12  h ,  pero  eso  no influye  en la  dosis  total  diaria que  será la misma ,  con  independencia  de la  formulación  2.-No se puede  predecir  una  dosis  de opioide  por  vo  ya que  está condicionada  por  múltiples factores.3- La  vía oral  admite dosis   muy elevadas  de opioides sin  que  se induzcan   efectos  secundarios peligrosos,  aunque  sí molestos . Son raros la  aparición  de depresión  respiratoria  e incluso   el  desarrollo  de adicción  , pero  pueden aparecer estreñimiento  , aturdimiento  y  mareos  coincidiendo  con  el pico máximo ,  néuseas  y  vómitos, etc.  Recuérdese,  sin  embargo, que  se  desarrolla tolerancia  a la  mayoría  de  estos  efectos por lo  que , al mantener la  dosificación  ,  van  desapareciendo

 

Principio activo

DOSIS(A)

TITULACIÓN 

COMENTARIOS

PREPARADO COMERCIAL

70 kg

Dosis inicial  Intervalo mínimo para
aumentar dosis
incrementos
de dosis

Débiles

Codeína

Codeína de liberación inmediata 

30-60 mg / 4 -6 h

15-30 mg/4 h 7 días  15-30 mg/d

Se encuentra autorizado como analgésico, bien como monofármaco o en combinación con otros principios activos (por ejemplo paracetamol, ibuprofeno o ácido acetil salicílico). En estos  último caso  la  posología podría variar en función del resto de componentes del preparado.

Existen comercializadas diferentes formas de administración oral: comprimidos, comprimidos retard, jarabe y solución).

Dado que la conversión de codeína a morfina es impredecible, y debido a la variabilidad de la actividad de la enzima CYP2D6, no  se considera  fármaco  de  1ª elección  para minimizar el riesgo de casos graves de intoxicación por morfina.

Dosis máxima   : 240 mg/d (máx 3 días ) 

Los preparados con menos  de  30  mg  de  codeína  no  son útiles para  el  tratamiento  del  dolor.

Una  dosis  por  vo  de  30  mg  es  equivalente a  600 mg  de  AAS

El efecto farmacológico de la codeína se debe a su transformación en morfina a través de la enzima CYP2D6 del citocromo P450. Existen diferencias genéticas en cuanto a la expresión de esta enzima que determinan el grado de esta  metabolización. Así las personas con deficiencia en la enzima CYP2D6 obtendrán un menor efecto analgésico mientras que aquellas que tengan más de dos copias del gen que la codifica (metabolizadores ultra-rápidos) transformarán la codeína en morfina más rápidamente y por tanto tendrán más posibilidades de presentar reacciones adversas derivadas de la intoxicación por morfina.

¿Cómo titular ?

  • Comprimidos: de 10 a 60 mg cada 4 ó 6 horas, dosis máxima 120 mg al día.
  • Comprimidos retard: en general, 50 mg cada 12 horas.
  • Formas líquidas: adultos y niños mayores de 12 años: 10 a 20 mg cada 6 horas; niños de 6-12 años: 5 a 10 mg cada 6 a 8 horas; niños de 2 a 6 años: 1 mg por kg de peso al día dividido en 3-4 tomas.

No usar  :  1) en  menores de 12 años de edad. ; 2)en  aquellos pacientes que se sabe son metabolizadores ultrarrápidos, debido a que presentan un alto riesgo de sufrir una intoxicación por morfina.  ;  3) en mujeres durante la lactancia, debido al riesgo que presentaría el niño de sufrir reacciones adversas graves en caso de que la madre fuese metabolizadora ultrarrápida.

En : 1) Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 ml/minuto): Se recomienda utilizar el 75% de la dosis del adulto. ; 2)  En  Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto): Se recomienda utilizar el 50% de la dosis del adulto. 

Algidol ( paracetamol + codeína + ascórbico ácido  ) 650/10/500 mg Granulado para sol. oral
Analgilasa ( paracetamol +  cafeína+ codeína)  500/10/30 mg Comp. recub. con película
Analgiplus( paracetamol + codeína )  500/30 mg Comp. recub. con película
Astefor( Ibuprofeno + codeína )  400/30 mg Comp. con cubierta pelicular. 400/30 mg Granulado para susp. oral
Cod-fferalgan (paracetamol  + codeína )  500/30 mg Comp. efervescente
Codeisan (codeína ) 1,26 mg/ml Jarabe   .   28,7 mg Comp.
Codinex (codeína + efedrina+sulfoguayacol ) 1 mg/ml + 1 mg/ml + 6,67 mg/ml Jarabe
Coxumadol (paracetamol + codeína ) :  500 mg/30 mg Granulado eferv.
Dolmen (acetilsalicílico ácido, Codeína fosfato hemihidrato, Ascórbico ácido500 mg/250 mg/10 mg Comp. efervescente 
Dolocatil codeína(paracetamol+ codeína )  325/15 mg Comp.  500/15 mg Comp. 650/30 mg Comp.
Dolodens (propifenazona + hidroxizina + codeína ) 100 mg/15 mg/10 mg Comp. recub.
 Dolomedin (paracetamol+ codeína) 500/10 mg Comp.
 Dolviran (acetilsalicílico ácido,codeína , cafeína )  400mg/9,6mg/50 mg .Comp
 Fludan codeína  (codeína ) 10 mg/5 ml Sol. oral
 Fludeten (codeína + paracetamol )  500/30 mg Comp. efervescente
 Histaverin (codeína )  2 mg/ml Jarabe
 Ibucod ( ibuprofeno + codeína ) 200 mg/ml + 10 mg/ml Sol. oral
 Ibuprofeno (arginina) codeína Farmalider(ibuprofeno + codeína) 200 mg/ml + 10 mg/ml Sol. oral
 Lasa con codeína  (codeína + pseudoefedrina + clorfenamina 6 mg/ml + 2 mg/ml + 0,4 mg/ml Sol. oral
 Neobrufen con codeína ( ibuprofeno+ codeína )  400 mg/30 mg Comp. recub. con película
 Notusin (codeína )  10 mg/5 ml Sol. oral
 Paracetamol / codeína Level ( paracetamol+codeína)  24/2,4 mg Sol. oral
 Paracetamol / codeína  FARMALIDER 500/30 mg Comp.
 Paracetamol / codeína KERN PHARMA 500/30 mg Comp.
Paracetamol / codeína  PENSA 500/30 mg Comp.
 Pazbronquial  Jarabe ( Codeína + expectorantes + otros
 Talgo codeína (paracetamol + codeína )   300/30 mg Comp.
 Termaldina codeína ( paracetamol + codeína )  300/14,05 mg Cáps.
 Toseína ( codeína + supresores de la tos )  2 mg/ml Sol. oral

Dihidrocodeína

Dihidrocodeína de liberación inmediata 

Dolor moderado: 5-15 mg cada 4-6 horas.

 Dolor severo: 15-30 mg cada 4-6 horas.
 

 

     

Es un derivado dihidrogenado de la morfina  (la codeína es un derivado metilado)

En España existen comercializadas formas de administración oral (jarabe y gotas) de dihidrocodeína como antitusígeno.

Potencia doble  que la de la codeína.   

Una sola dosis de 30 mg de dihidrocodeína no es suficiente para proporcionar un alivio adecuado del dolor en el dolor postoperatorio. Se demostró la superioridad estadística del ibuprofeno 400 mg sobre la dihidrocodeína (30 mg o 60 mg)

No exceder de 120 mg al día.

La biodisponibilidad es baja (aproximadamente 20%) cuando se administra por vía oral debido a una mala absorción gastrointestinal

Se ha afirmado que la actividad analgésica de la dihidrocodeína, se atribuye a su metabolito dihidromorfina. Esta afirmación se basa en que la dihidromorfina tiene una afinidad de unión a los receptores ? similares a la de la morfina y que posee aproximadamente 100 veces la actividad de dihidrocodeína. Menos del 10% de DHC es metabolizado por O -desmetilación a dihidromorfina en el hombre. Los resultados de los estudios sugieren que el efecto analgésico después de la ingestión dihidrocodeína se atribuye principalmente a la droga madre y no su metabolito dihidromorfina. Por lo tanto, se puede deducir que las diferencias polimórficas en el metabolismo dihidrocodeína a [dihidromorfina tienen poco o ningún efecto sobre el efecto analgésico

Tragar los comprimidos sin masticar

Contugesic comp  retard  60 mg,  90 mg ,  120 mg

Paracodina  (  jarabe )    2,4 mg/ml Jarabe

Tosidrin 10 mg/ml Gotas orales en sol.

Tramadol

Tramadol de liberación inmediata 

50-100 mg/ 6-8h

50-100 mg/ 6-8h  4 días  25 mg /  día 

Existen comercializadas  diferentes formas de administración oral : comprimidos retard, cápsulas, cápsulas retard, gotas y solución),

Dosis máxima  :  400 mg / día 

Tiene menor incidencia de somnolencia, depresión respiratoria y cardiovascular que otros opoides a dosis equianalgésicas. Bajo  potencial de dependencia y produce pocos efectos psicoticomiméticos

Tanto el tramadol como la codeína se incluyen por algunos autores en un escalón intermedio.

¿Como  tilular:?  Se puede iniciar con tramadol de liberación lenta, es mejor introducirlo poco a poco e ir aumentando 50 mg cada 12 horas para minimizar reacciones adversas, si aun así se producen, se puede iniciar en dosis menores de liberación rápida, en solución o  comprimidos de 37,5 mg (asociado a paracetamol)

  • Oral, formas liberación inmediata: dosis inicial, 50 a 100 mg; dosis de mantenimiento, 50 a 100 mg cada 6 a 8 horas.
  • Oral, formas retard administradas cada 12 horas: 50 a 200 mg cada 12 horas.
  • Oral, formas retard administradas cada 24 horas: inicial, 100 a 200 mg al día; si no se alivia el dolor, elevar la dosis hasta que remita, dosis máxima 400 mg al día

  • Oral ,  gotas : Cada gota lleva 2,5 mg   
    • Cada pulsación equivale a 12,5 mg (5 gotas) .Dos,25 mg. Dosis ya eficaz cada 6 horas
    • -Puede mezclarse con líquidos.
    • Pueden utilizarse como rescate en el dolor episódico o incidental, llevando como base el tramadol  retardado.
    • También como comienzo en la titulación

Se pueden tomar las formas orales de tramadol tanto con el estómago lleno como vacío (antes, durante o después de las comidas). Las formas retard deberán ingerirse enteras, sin masticar. Las gotas orales se administrarán preferentemente fuera de las comidas.

No se recomienda el uso de formas orales de tramadol en niños menores de 12 años. 

Adolonta caps  50 mg ;

Adolonta solución oral   100mg / ml,    

*  Asociados a paracetamol: 

  • Zaldiar 37,5 mg/325 mg comprimidos recubiertos con película, Zaldiar 37,5 mg/325 mg comprimidos efervescentes
  • Captor 37,5 mg/325 mg comprimidos  EFG,  Captor 75 mg/650 mg comprimidos  EFG
  •  Diliban 75 mg/650 mg comprimidos   (  tienen una  ranura para para fraccionar y facilitar la deglución. En el caso de la dosis de 650 mg/75mg la ranura sirve además para dividir el comprimido en dos mitades, en caso de que fuera necesario administrar medias dosis), Diliban 75 mg/650 mg comprimidos efervescentes ; Paxiflas 37,5 mg/325 mg comprimidos bucodispersables EFG,
  • Pazital 37,5 mg/325 mg comprimidos recubiertos con película

* Asociados  a  dexketoprofeno : Enanplus 75 mg / 25 mg  comprimidos recubiertos con película ,Enanplus 75 mg / 25 mg  solución oral en sobre

 

Tramadol de liberación prolongada 

Formas retard cada 12h: 50-200 mg/12 h

Formas retard cada 24 h: 100-300 mg/24 h

Formas retard BID: 75 mg/12 h 

100-150 mg/ 24 h 5-7 días 75-100 mg/24 h

Oral, formas retard administradas cada 12 horas 

  • Adolonta  Retard  comp 50mg ,  100 mg,  150 mg ,  200 mg
  • Gelotradol  cápsulas duras de liberación prolongada 50 mg , 100 mg, 150 mg, 200 mg 
  • Tradonal Retard  cápsulas duras de liberación prolongada 50 mg,  150 mg, 20 mg
  • Tionerd Retard 150 mg comprimidos de liberación prolongada
  • Zytram BID 75 mg comprimidos de liberación prolongada

Oral, formas retard administradas cada 24 horas

  • Zytram  comprimidos de liberación prolongada 150, 200, 300 , 400  mg  

Dextropropoxifeno

150 mg/ día 

     

Menor potencia que la codeína ( 90-120 mg dextropropoxifeno corresponden  a 60 mg de codeína)

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando su concentración máxima en la sangre a las 2 horas después de su administración

Presenta un margen terapéutico muy estrecho

El dextropropoxifeno es un medicamento que ha sido retirado de la mayoría de los mercados internacionales debido a preocupaciones sobre su seguridad y efectos secundarios. Fue retirado en muchos países, incluido España, debido a problemas de toxicidad y riesgo de sobredosis. Por lo tanto, no se debe encontrar dextropropoxifeno en las farmacias españolas.

 

Dexketoprofeno cápsulas 65 mg

Deprancol capsula dura de liberacion prolongada 150 mg

POTENTES

 

 

Morfina 

 

Morfina de liberación rápida

10-30 mg / 4 h

( se usa normalmente  como  analgesia  de  rescate )

 

  • > 13 a: 10-20 mg/ 4-6 h

  • 5-12 a: máx. 5-10 mg/4 h

  • 1-5 a: máx. 2,5-5 mg/4  

5-10 mg/4 h, si
precisa (máx. 40
mg/d ) 
 7 días  5-10 mg / día 

La morfina es el opioide de referencia

Existen comercializadas diferentes  formas de administración oral : solución oral, comprimidos efervescentes, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos recubiertos y cápsulas retard,

No se dispone de dosis máxima 

¿ Como  tilutlar?

  • Dosis de inicio
    • En  caso  de  solución oral ( Oramorph )   
      • La dosis inicial usual de sulfato de morfina es de 10-20 mg (1-2 unidades de Oramorph® 2mg/ml solución oral en unidosis, 5 - 10 ml de Oramorph® 2 mg/ml solución oral en frasco), administrada cada 4 - 6 horas. 
    • En caso de morfina  de liberación rápida :
      • Podemos iniciar con comprimidos de liberación inmediata: 
        • 5-10 mg/ 4 horas en pacientes que parten del primer escalón (OMS)
        • 10-20 mg/ 4 horas en pacientes que parten del segundo escalón (opioides débiles
    • En caso de morfina  de liberación retardada:
      • Podemos iniciar con comprimidos de liberación retardada
        • 10-20 mg/12 horas si partimos primer escalón de la OMS
        • 20-30 mg/12 horas si partimos de segundo escalón de la OMS
  • Se puede incrementar dosis entre un 25-50% de la dosis diaria hasta control de síntomas, cuando 2-3 días sin dolor se pasa a morfina de liberación retardada (se calcula la dosis total y se administra en 2 tomas, cada 12 horas). En ancianos el incremento de dosis del 25% cada 3-4 días
  • Si se pauta dosis de rescate, morfina de liberación rápida (15% de la dosis total). Si mas de tres dosis de rescate al día , aumentar dosis. 

El inicio de acción de la morfina oral de acción rápida (solución oral , comprimido )  es de 20 a  30 minutos. y presentan una vida media de 4  horas 

En el  caso  de   la solución acuosa de morfina  difícilmente se van a presentar fenómenos de acumulación, salvo en aquellos pacientes con graves alteraciones en su función hepática o renal, pues su vida media es prácticamente igual a su período de analgesia. El mayor problema que plantea es la necesidad de administrarla cada 4 h, ya que su vida media es de 2 a 3 h.

La forma de liberación controlada  tiene una vida media   de  12  h  aunque  hay  productos  de una vida media de alrededor  de 24  horas .

En pacientes con  una función renal muy deteriorada puede producirse una acumulación del metabolito M6G  lo  que  conlleva una mayor duración del efecto de la morfina  . En cambio, la glucuronidación de la morfina no se ve afectada en pacientes con cirrosis

Si se administran dosis > 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos. Se recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta alcanzar dosis diarias de 15 a 30 mg. Después, puede interrumpirse el tratamiento.

 

Sevredol  comprimidos recubiertos con película  10 mg ,  20  mg ( puede fraccionarse y  diluirse en la boca ) 

 

Oramorph  viales unidosis 10 mg/5ml y 30 mg/5ml. Solución 2 mg/ml. Solución concentrada 20 mg/ml  

 

Morfina de liberación prolongada

10-30-60 mg/ 12h(F)

  • Adultos: 30 mg/12 h
  • Niños: 0,2-0,8 mg/ kg/12 h
10 mg/12 h Mín 2 d
(recomendado 14 d ) 
5-10 mg/d

Comprimidos o cápsulas de liberación retardada

  • MST continus® o sulfato de morfina de liberación controlada. En forma de comprimidos de 10, 30, 60 , 100  y 200  mg de morfina.
  • Skenan® o sulfato de morfina de liberación controlada. En forma de comprimidos de 10, 30, 60 , 100  y 200  mg de morfina.

  • Se utilizan cada doce horas
  • Los comprimidos de MST® no pueden ser masticados ni machacados, tienen que tragarse enteros.
  • Las cápsulas de Skenan® pueden abrirse y administrar así el contenido

.

  •  MST Unicontinus®. En forma de cápsula dura de liberacion prolongada  de 10, 30, 60 , 100  y 200  mg de morfina.   Se  administran cada 24 horas 

Morfina  en  cápsulas de liberación prolongada   

contienen microesferas de morfina) .

30 mg de KADIAN o AVINZA después de una comida estándar. / 24  horas  30 mg de KADIAN o AVINZA después de una comida estándar. / 24  horas   

Mín 4 d
(recomendado 14 d)
 

5-10 mg/d  

Avinza ® (  30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg  en  Comprimidos o cápsulas de liberación retardada) , Kadian ® (  10 mg , 20 mg , 30 mg , 40 mg , 60 mg, 70 mg, 80 mg , 100mg , 130 mg ,150 mg  200 mg en  Comprimidos o cápsulas de liberación retardada )   . No  comercializadas  en España  . Permiten la administración  de  morfina modificada   a través de un tubo  de alimentación  ,  si fuera necesario

  • Estos productos  son dos formulaciones de pellets encapsulados diferentes de sulfato de morfina de liberación sostenida . Cada uno está diseñado para proporcionar concentraciones efectivas de morfina en plasma durante un período de hasta 24 horas. KADIAN® , indicado para dosificación ya sea una vez al día o cada 12 horas, tiene el 100% de sus pellets en una formulación de liberación sostenida, mientras que AVINZA® , indicado para dosificación una vez al día, tiene el 10% de sus pellets en una formulación de liberación inmediata 
  • No se recomienda espolvorear cápsulas de Avinza® o Kadian® en alimentos ni modificar la forma en que se toman. Aún así   puede  ser una posibilidad  en  casos específicos 
Morfina  en  forma  de  gránulos   

:Un  15-20 %  mayor  que la recibida con MST   (G)

     

Oblioser® o sulfato de morfina de liberación prolongada.. En forma de cápsulas con microgránulos :  10 , 30  ,  60  , 100 mg

  • Tiene la ventaja de poder usarse por vía oral ingiriendo la cápsula entera o abriéndola y mezclándola con alimentos o a través de una sonda nasogástrica. Su presentación es la misma que la MST.
  • Los  gránulos  de Oblioserâ se  diluyen   en  agua  caliente  cuando  se  atasca la  sonda
Solución acuosa de morfina (SAM).         Actualmente, no está comercializada y sólo se prescribe como fórmula magistral, con una concentración inicial de 1 mg/ml que se irá incrementando a medida que lo haga el dolor, con el objeto de administrar siempre al paciente un mismo volumen de líquido (entre 10 y 15 ml/ 4 h). 
Oxicodona Oxicodona de liberación inmediata

5 mg /4-6 h 

5-10 mg / 6 h

7  días

5 mg / día

La oxicodona es al menos dos veces más potente  que la morfina . 10 mg oxicodona oral = 20 mg morfina oral

Dosis máxima : 160 mg / día  . En caso  de  oxicodona / naloxona La dosis diaria máxima  es de 80 mg/40 mg, debido a que la naloxona en dosis mayores podría reducir la analgesia y precipitar un síndrome de abstinencia, por lo que su uso debe limitarse a pacientes que necesiten dosis bajas o moderadas de oxicodona

Según diversos estudios produce menos  prurito, menos náuseas y vómitos y menos alucinaciones que la morfina

Hay  preparaciones orales de "liberación rápida  "de uso / 4 h ( oxynorm )  y de liberación "retardada " de uso / 12 h ( oxycontin ) . La formulación oral retardada tiene  un patrón  bifásico de liberación  y absorción  , cun una fase que se realiza en una hora ,y una segunda  que puede llegar a 12 horas

¿Como  tilutlar:?

  • Dosis de inicio
    • Si iniciamos con comprimidos de  oxicodona  de liberación rápida : 5-10 mg / 6 h   y una vez controlado el  dolor convertir a oxicodona cada 12 horas
    • Si iniciamos con comprimidos de oxicodona liberación retardada: 10-20 mg cada 12 horas
  • Se puede incrementar dosis entre un 25-50% de la dosis diaria  en cada incremento  cada  2  días hasta control de síntomas,
  • Más de 2 veces al dia rescate (15% dosis total), aumentar dosis.

    Tragar los comprimidos  sin masticar

    Puede ser utilizado como alternativa a la morfina en dolores severo

     

     

    Oxynorm cápsulas 5, 10 , 20  mg

    Oxynorm concentrado de 10 mg / ml  en solución oral 

     

    Oxicodona  de liberación prolongada

    10 mg /12 horas si paciente  no tomaba  opioides .

     

    10 mg /12 hora

    Mínimo  2  días

    (recomendado 14 días)  

    5 mg / día  Oxycontin comprimidos de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80 mg
    Oxicodona asociada a naloxona. De liberación prolongada

    10 mg /12 horas si paciente  no tomaba  opioides . ASjustes / 1-2 días

    Mantenimiento :  la dosis total diaria de oxicodona  puede verse aumentada en un 25-50 %

    10 mg /12 horas

    Mínimo  2  días

    (recomendado 14 días  )

    5 mg / día 

    Targin  comprimidos  de liberación controlada

    • 5mg/ 2,5 mg  (cada comprimido contiene 5 mg de oxicodona  clorhidrato  equivalen  a 4,5 mg de oxicodona - y  2, 5 mg de  naloxona clorhidrato  - equivalen  a 2,25 mg  de naloxona-
    • 10mg /5 mg
    • 20mg/ 10 mg 
    • 40 mg/ 20 mg
    • 80 mg/ 40 mg 
    Tapentadol Tapentadol oral de liberación inmediata 

    50 mg / 4-6  h 

    • Niños y adolescentes 2-17 años (peso >16 kg): 1,25 mg/kg/4 h (dosis máxima/toma 50 mg). Dosis máxima diaria 7,5 mg/kg.
    • Mayores de 18 años: inicialmente 50 mg/4-6 horas el primer día; una dosis adicional de 50 mg puede administrarse 1 hora después de la dosis inicial. Dosis máxima (primer día): 700 mg. Dosis máxima diaria: 600 m
    50 mg/4-6 h

    Mínimo  2  días

    (recomendado 14 días  )

    50 mg/4-6 h

    Equivalencias con otros opioides: el tapentadol es tres veces menos potente que morfina. La equivalencia es: tapentadol 50 mg oral = morfina 15 mg.

    Es un agonista puro   del receptor µ y propiedades adicionales de inhibición de la recaptación de la noradrenalina.

    Ejerce su efecto analgésico directamente sin un metabolito farmacológicamente activo.

    La dosis máxima es 500 mg  /  día   

    ¿ Como  tilutlar en dolor  crónico ?

    • Dosis de inicio  :   
      • En pacientes sin  tratamiento previo  con opioides o  tratados con tramadol   200 mg /  día  :    50 mg  /  12  horas  utilizando  comprimidos  de liberación  retardada 
      • En pacentes  tratados con  tramadol  a dosis de  400 mg / día  : 100 mg / día utilizando  comprimidos  de liberación  retardada 
    • Se puede incrementar dosis entre un 25-50% de la dosis diaria hasta control de síntomas, cada 3 dias en dosis de 50 mg de tapentadol.

     En rotacion de opioidestiene la particularidad de que al tener menos afinidad por los receptores µ  que otros opioides, se puede correr riesgo de infradosificación

    Este medicamento se administra por vía oral, con o sin alimentos.

    • La solución oral se puede tomar diluida o no en cualquier bebida no alcohólica. Esta solución puede administrar a través de sonda nasogástrica con tubo de poliuretano, silicona o cloruro de polivinilo.
    • Los comprimidos de liberación retardada deben tragarse enteros y no se pueden ni triturar ni masticar, ya que esto llevaría a una rápida liberación de tapentadol y la consiguiente sobredosificación.

    Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica):

    • Comprimidos recubiertos de liberación rápida: lactosa. (  precaución en pacientes con malabsorción de glucosa o galactosa, intolerancia hereditaria a galactosa e insuficiencia de lactasa de Lapp
    • Comprimidos de liberación retardada: lactosa, propilenglicol.
    • Solución oral: ácido cítrico monohidrato sucralosa (E955) sabor a frambuesa, contiene propilenglicol (E1520), hidróxido de sodio (para ajustar el pH), agua purificada

     

    Palexia   4 mg / ml   y  d  20 mg / ml  solucion oral 

    Yantil  4 mg / ml   y  d  20 mg / ml  solucion oral 

     

    (  . Para uso  en   Dolor agudo moderado-intensoEn los niños, la duración del tratamiento no debe exceder los 3 días ya no hay datos disponibles de eficacia y seguridad a largo plazo (por ejemplo, sobre el crecimiento o desarrollo) en un tratamiento más prolongado. No se recomienda tapentadol 20 mg/ml solución oral en niños con un peso corporal de 16 kg o menor. ) 

    Tapentadol oral de liberación  prolongada 50 mg / 12  h  50 mg / 12  h    3 días  50 mg/12 h

    Palexia  comprimidos  de liberación controlada 25 mg , 50 mg ,  100mg, 150 mg , 200 mg 

    Yantil Retard  comprimidos  de liberación controlada 25 mg , 50 mg ,  100mg, 150 mg , 200 mg 

    Palgesic Retard  comprimidos  de liberación controlada 25 mg , 50 mg ,  100mg, 150 mg , 200 mg , 250 mg 

    Tapentadol Teva   comprimidos  de liberación controlada 25 mg , 50 mg ,  100mg, 150 mg , 200 mg , 250 mg 

    Tapimio  comprimidos  de liberación controlada 25 mg , 50 mg ,  100mg, 150 mg , 200 mg , 250 mg  ( Sin lactosa; son comprimidos   ranurados  :  se puede dividir la dosis  en dosis  iguales   incluso  comprimidos de 25 mg )  . 

    Hidromorfona

    Hidromorfona oral de liberación  prolongada

    4- 8-16- 32 mg/ 24  h

    • Adultos (> 18 a): 4-8 mg/24 h
    4 mg / 24h  Mín 4 d
    (recomendado 14 d)

    Incrementos  de  4 mg / d

    Es  aproximadamente  7  veces más potente  que la morfina

    Farmacología parecida  a la morfina pero  sin metabolitos  activos   y menos interacciones  farmacológicas  .  A  diferencia  de la morfina  no se metaboliza en 6-glucurónido  que , en casos  de acumulación excesiva,  puede  asociarse a depresión respiratoria 

    Como  ventaja potencial por su bajo riesgo de interacciones con  otros medicamentos  yso en pacientes polimedicados 

    La  presentación  de la  hidromorfona  de liberación  prolongada  permite liberar  la sustancia    de forma constante  e independiente  de la dosis  .  Además  la  liberación  es independiente de la ingesta  de alimentos ,  del pH y  de la velocidad del tránsito  gastrointestinal

    No se dispone de hidromorfona de liberación rápida en España

    ¿ Como  tilutlar en dolor  crónico ?

    • Dosis de inicio
      • En caso de comprimidos  de liberación  retardada:  4  mg (equivalente a 20 mg de morfina) cada 24 horas, no
      • En  caso  de  titular  con morfina u  oxicodona  de liberación rápida: misma estrategia que con morfina u oxicodona    y una vez controlado el  dolor convertir a hidromorfona cada 24 horas
    • Se puede incrementar dosis entre un 25-50% de la dosis diaria hasta control de síntomas, cada 4 dias en dosis de 50 mg de tapentadol.
    • En caso de rescate se aconseja usar morfina de liberación rápida , un 10%-25% de la
      dosis de 24 horas.

     

     

     

     

    Los comprimidos (  completos o divididos ) deben tomarse sin masticar ni triturar 

    Su  eficacia  analgésica  comparable  con la morfina  pero  con menos  efectos  descudarios .  Se  recomienda usar  como alternativa  a la morfina

     

    Edunix comp   4 , 8, 16, 32 mg

    (los comprimidos de 8,16 y 32 mg están  ranurados)  

     

    (Jurnista, Palladone Continus)  

    Metadona 2,5-10-20 mg/8-12h        

    Agonista puro  sobre receptores m.  y antagonista  no competitivo de los receptores NMDA

    Tiene  una biodisponibilidad oral de más del 85%. Su vida media es muy larga, apro ximadamente de 24 h. 

    ¿ Cómo titular la dosis  ?

    • Después de haber iniciado el tratamiento o haber incrementado la dosis, las concentraciones plasmáticas se elevan durante un período prolongado y esto puede asociarse con el desarrollo tardío de efectos adversos. Una vez que se alcanza la analgesia, la frecuencia de dosificación debería ser determinada por la duración de la analgesia que sigue a cada dosis.
    • A pesar de su larga vida media, muchos pacientes requieren intervalos de administración de 4-8 h para mantener el efecto analgésico.

    La disparidad entre duración de analgesia  y semivida hace que exista peligro de acumulación  y toxicidadÞ una  reducción  de dosis  y  un incremento  en el intervalo  entre  dosis  puede necesitarse  durante los primeros  días  de  tto  con metadona  oral  para prevenir  efectos  colaterales por  acumulación

    Metasedin comp  5 y 20 mg
    Meperidina  

    300 mg / 3-4h

    (el doble de la dosis iv ) 

         

    La acción analgésica de la petidina es de 5-10 veces más débil que la de la morfina.

    Su principal metabolito, la norpetidina, tiene una potencia analgésica dos veces menor y puede favorecer la aparición de  convulsiones 

    No  hay preparados  comerciales  por  vo  en  España

    Es 10 veces menos potente que la morfina pero posee igual actividad como agonista para producir analgesia, depresión respiratoria y farmacodependencia.

    Puede ser útil  para dolor neuropático ( por propiedades  anestésico local )

    Dolantina  (no hay presentación  en  comp)

     

     

     

     

     

    F Contiene lactosaÞ pueden presentar los  pac  intolerancia  digestiv (  solución  :  SUSPENDER  tratamiento y administración en solución  acuosa ) . No deben  fragmentarse  ni triturarse   ( ya  que  pierden las propiedades  de liberación retardada  en el  tubo  digestivo)

    • Posología  y  administración :
    1. Dosis  inicial   varía si previamente  consumo  de opioides. Si primer  contacto :  10-30  mg /  12  h. Si no  suficiente  hacer  incrementos  del  30  %   de la  dosis  total  hasta  conseguir  el  efecto  antiálgico
    2. Dosis  habitual  :  60  mg  /  12  h  o  30  mg  /  8h

     

    • Ventaja  : permite  el  descanso nocturno

    G Contiene   sacarosa.. Son  microgránulos  envueltos  por   una  cápsula Þ útil  porque se  puede  fragmentar  la  cápsula    y  meter  por  SNG  (  si pac   no puede  tragar  )

    • Posología  y  adm : Subir    un  15 ?20  % de la  dosis  que  recibía  con MST

     

    Última actualización el 30/12/2023

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