Introducción
El ziconotide es un potente analgésico sintético sin características opioides, derivado del veneno de un caracol marino y de administración exclusiva a través de vía intradural .tras colocación de una bomba intradural implantable
Su mecanismo de acción se relaciona con su actuación como bloqueante de los canales de calcio tipo N.
Esta sustancia se utiliza representa una estrategia analgésica en el control del dolor crónico como primera línea para el alivio del dolor nociceptivo y dolor neuropático , dolor oncológico o dolor no oncológico, localizado o difuso 1
Generalidades
El ziconotide es un potente analgésico sintético , sin características opioides, derivado del veneno de un caracol marino y de administración exclusiva a través de vía intradural .
Su nombre previo era SNX-111.
Su mecanismo de acción se relaciona con su actuación como bloqueante de los canales de calcio tipo N
Como ventajas asociadas a su uso reseñar :
- No se metaboliza en el líquido cefalorraquídeo
- No tiene efectos adversos a nivel sistémico
- No hay riesgo de sobredosis
- No hay riesgo de tolerancia : se ha demostrado que la infusión continua mantiene su eficacia analgésica durante meses sin que hayan producido secuelas
- No hay riesgo de dependencia por lo que se puede suspender el tratamiento repentinamente sin síndrome de abstinencia
- No hay riesgo de granuloma
- No existe evidencia de supresión hormonal
El ziconotide presenta una serie de ventajas frente a los opioides: no produce dependencia ni depresión respiratoria. Se ha demostrado que la infusión continua mantiene su eficacia analgésica durante meses sin que hayan producido secuelas y que se puede retirar bruscamente sin que aparezca un síndrome de deprivación. Además, no produce desarrollo de tolerancia, probablemente porque puentea los mecanismos secundarios G-proteina dependientes2
Esta sustancia está autorizada por la EMA/AEMPS en el tratamiento del dolor grave crónico en pacientes que necesitan analgesia intratecal (IT). y la FDA para el tratamiento del dolor grave crónico, en pacientes que necesitan terapia intratecal y que no toleran o son refractarios al tratamiento con analgésicos sistémicos, terapias adyuvantes, o morfina intratecal.
Nombre comercial y forma farmacéutica
Nombre comercial : Prialt . Fabricado por Elan Corporation 3.
Se comercializa en 3 formatos:
- Viales de 1ml y 5ml . Ambos con una concentración de 100 mcg/ml
Figura 1. Viales de Prialt- En los viales de Prial 1 ml de solución contiene 100 mcg de ziconotida (como acetato).
- Viales de 20 ml. Cada vial de 20 ml contiene 500 ?g de ziconotida (como acetato). La concentración es de 25 microgramos/ml
Recordar :
- Es un producto que sólo se administra por vía intradural .
- Es una solución transparente e incolora . No se usará la solución si presenta cambio de color o aspecto turbio, o si se observan partículas
- Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C). No congelar. Mantener el vial en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.
- Si es necesario diluir el producto, la dilución de Prialt se debe realizar antes de su uso y de forma aséptica con solución inyectable de cloruro sódico 9 mg/ml (0,9 %), sin conservantes
Características químicas
El ziconotide es un péptido de 25 aminoácidos equivalente sintético del CTX MVIIA, una sustancia proveniente del veneno encontrado en el caracol de mar denominado Conus magnus con propiedades analgésicas 4,5 .
-->El Conus Magnus es un molusco de forma cónica que se vale de las conotoxinas para paralizar a sus presas. Las conotoxinas son compuestos de albúminas muy pequeñas, de diez a treinta aminoácidos, que alcanzan rápidamente los canales del calcio.
Figura 1. Conus Magnus