Los agonistas gabaérgicos son un grupo de sustancias que se se han erigido dentro de los fármacos analgésicos como un arma terapéutica en el tratamiento farmacológico del dolor sobre todo gracias al auge del concepto de la analgesia combinada
Estos fármacos producen sus efectos al actuar sobre uno o más de los receptores GABA localizados en el sistema nervioso . Esta acción produce efectos típicamente sedantes perro también puede causar otros efectos, como efectos ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
En el caso que nos pertoca las sustancias que potencian el sistema gabaérgico pueden ser antinociceptivas al modular la señal dolorosa ( Ejm : :En dolores crónicos neuropáticos ). Esta potenciación puede realizarse de 2 maneras diferentes:
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Los agonistas directos gabaérgicos son agonistas gabaérgicos que producen sus efectos al actuar directamente sobre uno o más de los receptores GABA localizados en el sistema nervioso . Esta acción produce efectos típicamente sedantes perro también puede causar otros efectos, como efectos antinociceptivos , ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares. El GABA está involucrado en el procesamiento de la información nociceptiva al actuar sobre 3 tipos de receptores de GABA. Unos de acción rápida, receptores ionotrópicos GABA-A y GABA-C; y otros de acción lenta, los receptores metabotrópicos GABA-B. Todos ellos hiperpolarizan la neurona postsináptica e impiden la transmisión del estímulo nervioso Dentro de ese grupo resaltar : 1.- Los agonistas de los receptores metabotropicos ( receptores GABA-B ) Ejm: el baclofeno . 2.- Los agonistas de los receptores ionotropicos ( receptores GABA-A y GABA-C) Ejm : Agonistas de los receptores GABA-A : Las benzodiazepinas . A este grupo tambióen pertencen los barbituratos, los esteroides neuroactivos, el alcohol y los anestésicos. Ejm : Agonistas de los receptores GABA-C
Los agonistas indirectos gabaérgicos son agonistas gabaérgicos que producen sus efectos al actuar de fomra indirecta sobre uno o más de los receptores GABA localizados en el sistema nervioso gracias a la inhibición de enzimas que están relacionadas con la inhibición de la racaptación del GABA por células presinápticas o células gliales y/o degradación de GABA mantieniendo por tanto los niveles de GABA necesarios. Esta acción produce efectos típicamente sedantes perro también puede causar otros efectos, como efectos antinociceptivos , ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares. Dentro de ese grupo resaltar : 1) INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DEL GABA por células presinápticas o células gliales Ejm : 1) El ácido diaminobutírico, el ácido nipocótico y la guvacina. 2) La tiagabina y la vigabatrina 3) La gabapentina . 2) INHIBIDORES DEL METABOLISMO DEL GABA Ejm : 1) l valproato sódico, es un inhibidor de la semialdehido succínico deshidrogenasa y de la GABA transaminasa, su mecanismo de acción consiste en inhibir enzimas que están relacionadas con la degradación de GABA y mantiene por tanto los niveles de GABA necesarios