Los agonistas gabaérgicos son fármacos que pueden actuar como relajantes musculares esqueléticos al interactuar sobre diversos receptores gabaérgicos
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral. Deriva del ácido glutámico, mediante la descarboxilación realizada por la glutamato-descarboxilasa
El GABA es sintetizado a partir de la descarboxilación del Glutamato, mediada por la enzima Glutamato Descarboxilasa (GAD) (1) Una vez sintetizado, el GABA es introducido en vesículas y está listo para salir de la neurona presináptica ( 2) . Cuando se produce el estímulo nervioso, GABA es liberado de la neurona presináptica y llega hasta la neurona postsináptica donde es reconocido por los receptores GABAA y GABAB (3) . El GABA que no interacciona con los receptores es recaptado bien sea por la célula presináptica o por las células gliales ( 4) . Una vez allí, mediante la GABA Transaminasa es degradado a semialdehído succínico que lo convierte a Succinato. La glutamato descarboxilasa se halla en interneuronas, riñón, hígado, páncreas, ganglios autónomos, epífisis e hipófisis posterior; mientras la distribución de la GABA aminotransferasa es similar a la MAO: mitocondrias, médula espinal, nervios craneales, cerebelo, células gliales y células ependimarias productoras de líquido cefalorraquídeo
El GABA está involucrado en el procesamiento de la información nociceptiva al actuar sobre 3 tipos de receptores de GABA. Unos de acción rápida, receptores ionotrópicos GABA-A y GABA-C; y otros de acción lenta, los receptores metabotrópicos GABA-B. Todos ellos hiperpolarizan la neurona postsináptica e impiden la transmisión del estímulo nervioso
En el caso que nos pertoca de entre las sustancias que potencian el sistema gabaérgico que se utilizan como relajantes musculares cabe reseñar 2 :
1) El baclofeno
2) Las benzodiazepinas como relajantes musculares: Diazepam