Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) son fármacos analgésicos utilizados en la ANESTESIA TÓPICA por su capacidad de actuar periféricamente para reducir la producción de prostaglandinas relacionadas  con la  sensibilización periférica de los nociceptores en el sitio de la lesión. 

Este  apartado se centra en el  uso de los  antinflamatorios no esteroideos ( AINEs )  en la anestesia tópica a través de la piel  

Cabe reseñar que en este caso : 

  • Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) son las sustancias administradas a través de la piel en la anestesia tópica   más utilizadas en la práctica clínica 
  • Desde el  punto  de vista  farmacocinético :
    • Cuando se administran los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) por vía tópica se producen concentraciones relativamente altas en la dermis, mientras que los niveles en el músculo son al menos equivalentes a los que siguen a la administración sistémica. Los AINE aplicados tópicamente llegan al líquido sinovial, pero no está claro si esto refleja la penetración local o es el resultado de la circulación sistémica. Como ejemplo citar  el ketoprofeno tópico:  cuando  se aplica por vía tópica la concentración de ketoprofeno es 30 veces mayor en el cartílago adyacente que en el plasma. Además, los valores de Cmáx de ketoprofeno del tejido intraarticular son 6,8 veces más altos en la vía tópica en comparación con la administración oral1
    • La biodisponibilidad y las concentraciones plasmáticas después de la aplicación tópica es de un 5 a un 15% a la alcanzada por la administración  por vías sistémicas2 Ello  explica su perfil de seguridad favorable
  • Entre los AINES que se han empleado en forma tópica están el ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno y naproxeno.
  • Los efectos adversos de los AINE tópicos generalmente se pueden dividir en reacciones cutáneas y sistémicas. Las reacciones adversas a los medicamentos ocurren en hasta un 10 a 15% de los pacientes, y las reacciones cutáneas (erupción, prurito en el lugar de aplicación) explican la mayoría de ellas. Los efectos sistémicos adversos, como los efectos gastrointestinales, ocurren con menos frecuencia, pero son más probables en pacientes que han demostrado previamente tales respuestas a las preparaciones orales . Es por ello  que deben usarse durante el mínimo tiempo posible a la menor dosis posible
  • Pueden  ser útiles  para el  

1) En  el  tratamiento del  dolor agudo 

  • En modelos  de dolor  experimental en humanos la aplicación tópica de antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) produce analgesia en modelos de dolor cutáneo34 , 56 y dolor muscular14.
  • Las formulaciones en gel de diclofenaco (como Emugel®), ibuprofeno y ketoprofeno, y algunos parches de diclofenaco son los que proporcionan los mejores efectos., 
  • En la actualidad se considera  que los los antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) tópicos pueden proporcionar buenos niveles de alivio del dolor probablemente similar al proporcionado por los   AINEs por vía oral., sin los efectos adversos sistémicos asociados con los AINEs por vía oral  cuando se utilizan para tratar afecciones musculoesqueléticas agudas ( como esguinces, distensiones y lesiones por uso excesivo)  .77

2) En  el tratamiento del dolor crónico .89101112

A.- En enfermedades osteoarticulares 

  • Los AINEs tópicos pueden ser beneficiosos en el control del dolor en la artrosis con afectación de articulaciones accesibles como son las pequeñas articulaciones de la mano y la artrosis de rodilla13, pero sólo está demostrado este beneficio con un máximo de cuatro semanas de tratamiento
  • Patologías  donde  se han  emplado son la osteoartritis y la artritis reumatoide. , Los resultados obtenidos son modestos  y la eficacia puede variar bastante entre el 18 y el 92%. Esto puede deberse a las altas tasas de placebo en las enfermedades reumáticas, el uso de medicamentos de rescate y una variabilidad significativa en las tasas de absorción percutánea.
  • Cuando se valora la eficacia analgésica de los AINEs tópicos vs los AINEs  por vía  oral  se   aprecia  eficacia similar en el tratamiento de la artrosis localizada 14 
  • La dosis total de AINE en la aplicación tópica en una articulación es sustancialmente menor que la dosis oral recomendada del mismo fármaco, por lo que los efectos adversos de los AINE tópicos son mínimos y leves. 
  •  En general, los AINEs tópicos se consideran más seguros y mejor tolerados en comparación con los AINEs  por vía  oral .. En  este sentido,   asociaciones  como la  EULAR  prefieren los tratamientos tópicos a los sistémicos por razones de seguridad para el tratamiento de la artrosis de manos15
Los AINE tópicos se recomiendan para pacientes con artrosis de rodilla  y las pequeñas articulaciones de la mano con comorbilidades gastrointestinales o cardiovasculares y para pacientes con fragilidad por las mismas razones descritas anteriormente.
En vista de los efectos secundarios de los AINE y la duración del tratamiento  se debe dar preferencia al uso de AINE tópicos y al uso intermitente a corto plazo de AINE orales en dosis de moderadas a máximas, sobre las dosis fijas a largo plazo.

B.- En síndrome  miofascial 

  • La   administración  de parche de diclofenaco sódico (60 mg) proporcionó  alivio del dolor significativamente superior en comparación con el parche de control después de 8 días en pacientes con dolor miofascial crónico del músculo trapecio superior16

Bibliografía

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