AINES TÓPICOS A TRAVÉS DE LA PIEL

Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) son fármacos analgésicos utilizados en la ANESTESIA TÓPICA por su capacidad de actuar periféricamente para reducir la producción de prostaglandinas relacionadas  con la  sensibilización periférica de los nociceptores en el sitio de la lesión. 

Este  apartado se centra en el  uso de los  antinflamatorios no esteroideos ( AINEs )  en la anestesia tópica a través de la piel  

Cabe reseñar que en este caso : 

• Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) son las sustancias administradas a través de la piel en la anestesia tópica   más utilizadas en la práctica clínica 
• Desde el  punto  de vista  farmacocinético :
  • Cuando se administran los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) por vía tópica se producen concentraciones relativamente altas en la dermis, mientras que los niveles en el músculo son al menos equivalentes a los que siguen a la administración sistémica. Los AINE aplicados tópicamente llegan al líquido sinovial, pero no está claro si esto refleja la penetración local o es el resultado de la circulación sistémica. Como ejemplo citar  el ketoprofeno tópico:  cuando  se aplica por vía tópica la concentración de ketoprofeno es 30 veces mayor en el cartílago adyacente que en el plasma. Además, los valores de Cmáx de ketoprofeno del tejido intraarticular son 6,8 veces más altos en la vía tópica en comparación con la administración oral1
  • La biodisponibilidad y las concentraciones plasmáticas después de la aplicación tópica es de un 5 a un 15% a la alcanzada por la administración  por vías sistémicas. 2 Ello  explica su perfil de seguridad favorable
• Entre los AINES que se han empleado en forma tópica están el ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno y naproxeno.
• Los efectos adversos de los AINE tópicos generalmente se pueden dividir en reacciones cutáneas y sistémicas. Las reacciones adversas a los medicamentos ocurren en hasta un 10 a 15% de los pacientes, y las reacciones cutáneas (erupción, prurito en el lugar de aplicación) explican la mayoría de ellas. Los efectos sistémicos adversos, como los efectos gastrointestinales, ocurren con menos frecuencia, pero son más probables en pacientes que han demostrado previamente tales respuestas a las preparaciones orales . Es por ello  que deben usarse durante el mínimo tiempo posible a la menor dosis posible
• Pueden  ser útiles  para el  

1) En  el  tratamiento del  dolor agudo 

• En modelos  de dolor  experimental en humanos la aplicación tópica de antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) produce analgesia en modelos de dolor cutáneo3, 4 , 5, 6 y dolor muscular14.
• Las formulaciones en gel de diclofenaco (como Emugel®), ibuprofeno y ketoprofeno, y algunos parches de diclofenaco son los que proporcionan los mejores efectos., 
• En la actualidad se considera  que los los antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) tópicos pueden proporcionar buenos niveles de alivio del dolor probablemente similar al proporcionado por los   AINEs por vía oral., sin los efectos adversos sistémicos asociados con los AINEs por vía oral  cuando se utilizan para tratar afecciones musculoesqueléticas agudas ( como esguinces, distensiones y lesiones por uso excesivo)  .7, 7

2) En  el tratamiento del dolor crónico .8, 9, 10, 11, 12

A.- En enfermedades osteoarticulares 

• Los AINEs tópicos pueden ser beneficiosos en el control del dolor en la artrosis con afectación de articulaciones accesibles como son las pequeñas articulaciones de la mano y la artrosis de rodilla13, pero sólo está demostrado este beneficio con un máximo de cuatro semanas de tratamiento
• Patologías  donde  se han  emplado son la osteoartritis y la artritis reumatoide. , Los resultados obtenidos son modestos  y la eficacia puede variar bastante entre el 18 y el 92%. Esto puede deberse a las altas tasas de placebo en las enfermedades reumáticas, el uso de medicamentos de rescate y una variabilidad significativa en las tasas de absorción percutánea.
• Cuando se valora la eficacia analgésica de los AINEs tópicos vs los AINEs  por vía  oral  se   aprecia  eficacia similar en el tratamiento de la artrosis localizada 14 
• La dosis total de AINE en la aplicación tópica en una articulación es sustancialmente menor que la dosis oral recomendada del mismo fármaco, por lo que los efectos adversos de los AINE tópicos son mínimos y leves. 
•  En general, los AINEs tópicos se consideran más seguros y mejor tolerados en comparación con los AINEs  por vía  oral .. En  este sentido,   asociaciones  como la  EULAR  prefieren los tratamientos tópicos a los sistémicos por razones de seguridad para el tratamiento de la artrosis de manos15. 

B.- En síndrome  miofascial 

• La   administración  de parche de diclofenaco sódico (60 mg) proporcionó  alivio del dolor significativamente superior en comparación con el parche de control después de 8 días en pacientes con dolor miofascial crónico del músculo trapecio superior16

Bibliografía

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3. Topical acetylsalicylic, salicylic acid and indomethacin suppress pain from experimental tissue acidosis in human skin. , por Steen KH, Reeh PW, Kreysel HW. en Pain. Vol. Sep;62(3) , en las páginas 339-347. , año 1995
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5. M. Topical acetylsalicylate attenuates capsaicin induced pain, flare and allodynia but not thermal hyperalgesia. , por Schmelz M, Kress en Neurosci Lett. Vol. Aug 16;214(1) , en las páginas 72-4 , año 1996
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8. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. , por Derry S, Conaghan P, Da Silva JA, Wiffen PJ, Moore RA. en Cochrane Database Syst Rev. Vol. Apr 22;4(4) , en las páginas CD007400. , año 2016
9. OARSI guidelines for the non-surgical management of knee, hip, and polyarticular osteoarthritis. , por Bannuru RR, Osani MC, Vaysbrot EE, Arden NK, Bennell K, Bierma-Zeinstra SMA, Kraus VB, Lohmander LS, Abbott JH, Bhandari M, Blanco FJ, Espinosa R, Haugen IK, Lin J, Mandl LA, Moilanen E, Nakamura N, Snyder-Mackler L, Trojian T, Underwood M, McAlindon TE. en Osteoarthritis Cartilage. Vol. Nov;27(11) , en las páginas 1578-1589. , año 2019
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11. Revisión del tratamiento farmacológico del dolor secundario a artrosis con paracetamol, antinflamatorios no esteroideos clásicos (AINE) y los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa tipo 2 (COXIB) , por MM Tornero Crespo , A Montero Matamala en Rev. Soc. Esp. Dolor Vol. vol.28 supl.1 , en las páginas 43-48 , año -2021
12. Guideline for the Management of Osteoarthritis of the Hand, Hip, and Knee. , por Kolasinski SL, Neogi T, Hochberg MC, Oatis C, Guyatt G, Block J, Callahan L, Copenhaver C, Dodge C, Felson D, Gellar K, Harvey WF, Hawker G, Herzig E, Kwoh CK, Nelson AE, Samuels J, Scanzello C, White D, Wise B, Altman RD, DiRenzo D, Fontanarosa J, Giradi en Arthritis Care Res (Hoboken). Vol. Feb;72(2) , en las páginas 149-162. , año 2020
13. Narrative Review: The Use of the Topical NSAID Ibuprofen for the Treatment of Knee Osteoarthritis. Supporting Clinician Decision-Making in the First-Line Treatment of Osteoarthritis. , por Hawthorn C. A en Rehabil Process Outcome. Vol. Jun 11;9 , en las páginas 1179572720914945. , año 2020
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15. 2018 update of the EULAR recommendations for the management of hand osteoarthritis. , por Kloppenburg M, Kroon FP, Blanco FJ, Doherty M, Dziedzic KS, Greibrokk E, et al. en Ann Rheum Dis Vol. 78(1) , en las páginas 16-24. , año 2019
16. Efficacy and side effects of diclofenac patch in treatment of patients with myofascial pain syndrome of the upper trapezius. , por Hsieh LF, Hong CZ, Chern SH, Chen CC. en J Pain Symptom Manage. Vol. Jan;39(1) , en las páginas 116-25. , año 2010