ANESTÉSICOS LOCALES INTRADURALES

Los anestésicos locales son fármacos analgésicos  muy utilizados en el bloqueo intradural por su capacidad antiálgica (y algunas veces por su  efecto simpaticolítico). Gracias a su  administración cerca del  asta posterior de la médula espinal y de las raíces de los nervios  espinales se obtiene una analgesia profunda debido al cese de llegada de estímulos nociceptivos espinales y supraespinales   .

Cabe reseñar :

• Los anestésicos locales intradurales producen una analgesia selectiva, con afectación motora, vegetativa y sensorial. Lo que se busca  es  una   analgesia con la mínima afectación simpática y motora .
• Las características analgésicas de los anestésicos locales intradurales derivará de sus características  físicoquímicas, las  cuales a  su  vez viene  determinadas por su estructura  química
• El mecanismo de acción de los  anestésicos locales se basa en su capacidad para producir cambios conformacionales en los canales de Na+ 1 . Estos canales dan lugar a una reducción y/o bloqueo del paso actual a través de los canales de Na+, bloqueando la conducción del impulso eléctrico en el axón 2. Asimismo, se ha demostrado que la  inyección intratecal de anestésicos locales también interfiere en la función de otros neurotransmisores, como la sustancia P y o el ácido aminobutírico gamma3 Por consiguiente, el mecanismo deacción de los anestésicos locales después de una inyección intratecal probablemente conlleve más interacciones complejas, con una alteración de la codificación normal de información eléctrica proveniente del sistema  nervioso periférico al sistema nervioso central que se debe analizar e interpretar en diferentes niveles en los núcleos medular y supramedular
• El mayor desafío del uso de los  anestésicos locales en el bloqueo intradural es controlar la extensión de la anestesia local en el líquido cefalorraquídeo (LCR), con el fin de producir un bloqueo adecuado para poder realizar el procedimiento quirúrgico propuesto sin un bloqueo demasiado extenso del sistema  nerviso simpático.  En este  sentido  es importante  reseñar :

1. El volumen de líquido cefalorraquídeo lumbosacro es el factor más importante que afecta la extensión y a la duración de los anestésicos locales  administrados en  la técnica intradural 4, 5. En este sentido cabe reseñar  que todos los fármacos administrados dentro del espacio aracnoideo lumbar  se diluyen en el líquido cefalorraquídeo antes de llegar a su lugar de destino en la  médula espinal
2. Hay otros factores que afectan a la extensión y duración del bloqueo intradural de los anestésicos locales, pero la influencia de la mayoría de ellos es pequeña e imprevisible. Los factores más importantes entre los que el médico puede ejercer algún tipo de control están la baricidad del fármaco inyectado ( junto con la posición del paciente ),  la dosis de solución anestésica local inyectada en el espacio subaracnoideo lumbar 

A.-Baricidad de las soluciones anestésicas administradas por vía intratecal

• La baricidad influye en las características del bloqueo sensitivo y motora al condicionar la distribución  de los anestésicos locales en el espacio aracnoideo lumbar6 ,7  (en el caso de los  opiodes intradurales  la influencia es menor ya que, a diferencia de la fijación inespecífica de los anestésicos locales,  su unión  a los receptores  es más específica ).
• La baricidad es el ratio entre la solución y las densidades del líquido cefalorraquídeo . Si este ratio es de 1, la solución se denomina isobárica; si es superior a 1, la solución es hiperbárica; y si es inferior a 1, la solución es hipobárica.

1.- Solución hiperbárica : 

• Las soluciones de anestésicos locales se convierten en hiperbaras  -  es  decir , más densas  que el  líquido cefalorraquídeo - mediante la adición de glucosa.
• El grado de hiperbaricidad influye poco en la raquianestesia hiperbara : no existe diferencia clínica entre los bloqueos realizados cuando la solución contiene 50 o 75 mg de glucosa / ml
• Se ha demostrado que las soluciones hiperbáricas dan lugar a una distribución más rápida en un nivel dermatómico más alto con menos variación en los picos de bloqueo sensitivo y motor comparado con las soluciones isobáricas. Por ello, con el fin  de  producir una anestesia intradural más previsible y fiable, varios anestésicos locales se han formulado como soluciones hiperbáricas para administración intratecal (  ejemplo  :la prilocaína ) 8  
• Gracias a la  mayor baricidad  pueden realizarse diversas técnicas: 1) Silla de montar:  Para realizar una anestesia en silla de montar con soluciones hiperbaras se efectúa la punción  con el paciente sentado, permaneciendo de 1 a 3 minutos en esta posición  y después en decúbito dorsal con la espalda ligeramente elvada  . En decúbito dorsal  , cuando se practica una inyección por debajo de L4 , la solución tiene una migración  caudal y produce una raquianestesia baja. Si la inyección  se realiza por encima de  L3 , la migración cefálica del anestésico hacia la parte alta de la concavidad dorsal ( T5 ) produce un bloqueo alto. La extensión es completa , por lo gnal , a los 30 minutos de administrado el anestésico. 2) Un bloqueo unilateral Se realiza colocando al paciente en decúbito lateral  sobre el lado a intervenir , en el momento de aplicar la inyección . Si la  intervención requiere que el paciente esté en decúbito dorsal , la difusión del anestésico será bilateral , aunque la máxima impregnación  se haya producido en el lado elegido . ( esta difusión es más discreta que cuando se busca la unilateralidad con sustancias hipobaras inyectadas a mayores volúmenes )  . Incluso cuando no se cambia de postura el paciente después de la inducción , no es seguro  que pueda evitarse el bloqueo simpático bilateral .

2.- Solución hipobárica  : 

• Las soluciones de anestésicos locales se convierten en hipobaras  añadiendo agua destilada  ( ejm :   seprepara añadiendo a 2 ml de bupi 0,75 %  , 8ml de agua destilada . En  este caso queda una concentración de bupi 0,15 %  ( 1,5 mg / ml ); Si pensamos que el  bloqueo  motor puede resultar insuficiente ( lo que implicaría por ejemplo  en  cirugía prótesis dificultad de colocación ) se utiliza una concentración mayor de anestésico local  al 0,25 %  ( bupi 0,5 % + 5 ml  de agua destilada )). 
• Es mucho menos utilizada que la técnica hiperbár
• El principio por el que se rige  es  el que soluciones menos densas que el líquido cefalorraquídeo lo sobrenadan Þocuparán las zonas más elevadas para una posición dada

3.- Solución isobárica  : 

• Se denomina solución isobárica a la solución que tiene la misma densidad que el líquido cefalorraquídeo   (tienen una baricidad de 1.0000 )
  • No obstante  en la práctica clínica recordar  que  a pesar  del  nombre isobaro,  un anestésico local  isobaro tiene  menor  baricidad  que  el líquido cefalorraquídeo  = Las soluciones de anestésicos locales tienen  (La densidad de la solución "isobárica" - 0.99964 g  / ml -   es  ligeramente  hipobárica  en relación al líquido cefalorraquídeo  ) 9
• A diferencia de las soluciones hiperbaras, en la que se acepta  que  la extensión del bloqueo anestésico se modifica por la postura del paciente10, las soluciones isobáricas parecen tener la ventaja de una diseminación predecible a través del LCR que es independiente de la posición del paciente 11
• Es interesante  reseñar que las  soluciones    isobáricas  se  extienden  menos  desde el  sitio  de inyección 12 . Ello  implica :  1)  La  extensión  del bloqueo  sensitivo  es menos  rápida  que cuando  se emplean  sustancias  hiperbáricas  13, 14.Luego  se  alcanza  ± parecido  nivel  .No  se  sabe por qué  este  hecho.  2) . Los anestésicos locales isobáricos administrados por vía intradural  se asocian  a menos cambios hemodinámicos  en comparación con las soluciones hiperbáricas15

   

• Es interesante  remarcar que hay importantes variaciones en la densidad del  líquido cefalorraquídeo en  situaciones  clínicas lo que  conlleva  cambios en  la baricidad   : 

1.- Entre el varón y la mujer :  los hombres  tienen más densidad  del  líquido cefalorraquídeo  - 16 

2.-Entre mujeres embarazadas y no embarazada s17

3.-Entre mujeres pre o postmenopáusicas18 se infiere  que  el sexo, el embarazo la situación  menopáusica  influye en la extensión  de la anestesia intradural . 

4.-En cambios de temperatura :  la comparación de las densidades de los anestésicos locales determinadas a 25ºC con la densidad del líquido cefalorraquídeo a 37ºC es poco sólida desde un punto de vista científico, por lo que se debería tener en cuenta la dependencia de la temperatura cuando se describe la baricidad del anestésico local19.  

Cuanta mayor sea la densidad  del  líquido cefalorraquídeo será mayor la  extensión del bloqueo  intradural 20

B.-Dosis de los  anestésicos locales administradas por vía intratecal . La dosis afecta significativamente la extensión de la anestesia  independientemente de la concentración y el volumen .De hecho , actualmente se considera como el factor más importante en la extensión del anestésico  intradural21, 22, 23

C.-Presencia  de  sustancias  coadyuvantes

• La  asociación  de  opioides intradurales  u otras sustancias administradas intraduralmente    en   la  solución  administrada puede pueden disminuir la  baricidad  de  estos últimos 24   y, en consecuencia, alterar la  distribución   de la  solución  en el líquido cefalorraquídeo alterando por ello  la  extensión  del  bloqueo .
• La vasoconstricción  producida por la adrenalina  reduce el aclaramiento vascular  de la sustancia del espacio epidural, e indirectamente incrementa la concentración  de la sustancia en el líquido cefalorraquídeo

• La analgesia obtenida es superior a la obtenida con los opioides  por vías  sistémicas , especialmente sobre el denominado dolor dinámico , es decir el , el agravado con el movimiento25. Asimismo los anestésicos locales  administrados  a través de un bloqueo intradural  proporcionan ventajas adicionales secundarias al bloqueo de la transmisión nerviosa desde los tejidos lesionados: 1) la supresión de la  hiperactividad simpática que  participa en el  fenómeno de wind-up y en la cronicidad  de los  fenómenos  dolorosos ; 2) la  vasodilatación  regional, por lo que se atenúa el dolor de origen isquémico y mejora la cicatrización; 3) la supresión de una serie de mecanismos neuroendocrinometabólicos  inducidos por el dolor ;  4) un efecto antiinflamatorio  . Ello permite  :  A)   en   situaciones  de  dolor  agudo  como el  dolor postoperatorio  en la  que  realice una   analgesia intradural del dolor  postoperatorio  : disminuir la reacción inflamatoria, la intensidad del dolor y el uso  de analgésicos intravenosos26 . Ello  conlleva una disminución de las  complicaciones orgánicas asociadas al dolor postoperatorio  ( disminuye la incidencia de trombosis venosa profunda , embolismo pulmonar , requerimientos  transfusionales, neumonías y depresiones respiratorias ) 27  así  como una menor  incidencia de efectos indeseables  asociados a otros analgésicos como los opioides ( Ejm : náuseas y vómitos, íleo );  B) en situaciones  de  dolor  crónico : alivio del  dolor neuropático    y disminución de los efectos indeseables  asociados a otros analgésicos como los opioides

Tabla 1. Beneficios e inconvenientes de la analgesia neuroaxial -epidural , intradural - en comparación a la analgesia con opioides por vía intravenosa  

• Al igual que en los bloqueos nerviosos periféricos es la dosis total y no la concentración/volumen el principal determinante de los efectos clínicos  

El uso de  anestésicos locales   a  través  de la  vía intradural se usan:

1.- En alivio del dolor agudo (ejemplo: en el dolor postoperatorio): Son la alternativa terapéutica que proporciona la mejor calidad en el tratamiento farmacológicod del dolor agudo   en procedimientos que involucran el abdomen, el periné, y las extremidades inferiores. No obstante, la mayor calidad analgésica se ve contrarrestada por la más alta frecuencia de efectos indeseables( Ejm:en relación con el bloqueo epidural existe con el  bloqueo intradural más índice de depresión respiratoria , retención urinaria , náuseas y vómitos y prurito) . 

2.-En  alivio del dolor crónico: En dosis adecuadas son un complemento excelente de los opioides intratecales y funcionan especialmente bien para el dolor neuropático. En el paciente terminal que está postrado en cama y no se opone a la debilidad de las extremidades inferiores, se pueden usar dosis más altas de anestésicos locales para proporcionar una analgesia profunda sin efectos secundarios cognitivos. Se deben prever medios de apoyo para evacuar los intestinos y orinar.

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