Con el nombre de antagonistas del receptor de glicoproteína IIb/IIIa se engloban a un grupo de fármacos que pueden utilizarse como fármacos antiagregantes
Estos fármacos inhiben la unión del receptor de adhesión plaquetaria que constituye la glicoproteina IIb/IIIa al fibrinógeno
Mecanismo de acción de los antagonistas del receptor de glicoproteína IIb/IIIa . La glicoproteina IIb/IIIa es el miembro más importante de los receptores de adhesión de la superficie plaquetaria. La función de dicho receptor es la participación en la agregación plaquetaria al unirse entre sí por medio del fibrinógeno. Además también participa en la adhesión plaquetaria en condiciones de alta velocidad de cizalladura local, ligándose al factor von Willebrand. Los fármacos capaces de inhibir los receptores de la GP IIb/IIIa permiten el bloqueo de la etapa final del proceso trombótico, independientemente del mecanismo o sustancia que lo activa inicialmente
Por su mecanismo de acción, se pueden clasificar en 2 grupos:
1) Fármacos que bloquean de forma permanente los receptores plaquetarios : Esta estrategia contra el receptor de la GP IIb/IIIa emplea anticuerpos monoclonales ( ejm el Abciximab) 1
2) Fármacos que inhiben de forma competitiva y reversible los receptores plaquetarios Los fármacos antagonistas competitivos de los sitios de unión del fibrinógeno y del receptor comprenden péptidos y pequeñas moléculas no peptídicas . Su efecto depende de la concentración plasmática
- .Eptifibatida y tirofibán : Bloquean el receptor de forma reversible con una semivida muy breve (2,5 y 2 h, respectivamente). Consecuentemente,la recuperación de la función plaquetaria se produce en 4-6 h.
Bibliografía
- A murine monoclonal antibody that completely blocks the binding of fibrinogen to platelets produces a thromboasthenic-like state in normal platelets and binds to glycoproteins IIb and/or IIIa. , por Coller BS, Peerschke EI, Scudder LE, Sullivan CA. en J Clin Invest Vol. 72 , en las páginas 325-38 , año 1983;