Los betabloqueantes son un grupo de sustancias que se se han erigido dentro de los fármacos analgésicos como un arma terapéutica en el tratamiento del dolor sobre todo gracias al auge del concepto de la analgesia combinada . De entre ellas , se considera al esmolol como el fármaco ideal para controlar la respuesta hemodinámica asociada al estímulo nóxico y el tratamiento del dolor postoperatorio1[, 2
Estos fármacos producen sus efectos al actúar sobre los receptores betaadrenérgicos localizados en el sistema nervioso produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante
La justificación de su uso en el tratamiento farmacológico del dolor reside en el hecho que el sistema nervioso autónomo simpático contribuye al dolor después de una lesión nerviosa 3 , 4. De esta manera los betabloqueantes adrenérgicos son fármacos con capacidad de neuromodulación de la respuesta sensitiva actuando sobre los receptores badrenérgicos . De entre los mecanismos propuestos citar la regulación de los canales de calcio voltajedependientes a través de la activación de los receptores metabotrópicos asociados a la proteína G (heterotrimeric G-protein-coupled receptors –GPCR -) y controlar de esta manera la liberación de neurotransmisores de forma parecida a como lo realiza la clonidina5, 6. Otros mecanismos son un probable efecto antinociceptivo periférico antiinflamatorio, el bloqueo de la activación del hipocampo por vías adrenérgicas - lo cual atenúa la percepción del dolor7 - y un efecto ahorrador de otras sustancias administradas durante la anestesia secundario a la reducción del gasto cardíaco y el flujo sanguíneo hepático8, al igual como lo hace el boqueo epidural con el propofol9
Los betabloqueantes son susceptibles de emplearse dentro de las diferentes estrategias analgésicas,en el tratamiento farmacológico del dolor agudo - ejm : como una de las medidas farmacológicas para minimizar el uso de opioides intraoperatoriamente -.
Bibliografía
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Los Betabloqueantes adrenérgicos son un grupo de sustancias que se se han erigido dentro de los fármacos analgésicos como un arma terapéutica en el tratamiento del dolor sobre todo gracias al auge del concepto de la analgesia combinada . Su aplicación implica conocer qué son los estos fármacos, las ventajas asociadas a su administración así como los inconvenientes asociados al uso de estos fármacos.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener presente su utilización a lo largo de la historia .
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de conocer su origen y química.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de conocer los procesos a los que son sometidos a través de su paso por el organismo.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de conocer los mecanismos de acción por los que estos fármacos analgésicos son útiles para el tratamiento de dolor.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener en cuenta su lugar de acción .
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de conocer los efectos que ejercen en el organismo vivo con el fin de buscar las mejores INDICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS BETABLOQUEANTES ADRENÉRGICOS FRENTE AL DOLOR
Los betabloqueantes adrenérgicos pueden administrarse a través de diferentes VÍAS DE ADMINISTRACIÓN en búsqueda de un TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener presente sus efectos adversos . Cabe reseñar : 1.- Los efectos secundarios son muy variados a. Cardíacos. La bradicardia no debe considerarse un efecto adverso y no ha de ser motivo de modificación del tratamiento, salvo que sea marcada o sintomática. Pueden dar lugar a bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV, sobre todo en pacientes ancianos o que lleven otros fármacos con acción cronotropa negativa (digitálicos, verapamil, diltiazem). Pueden desencadenar o agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial, y su retirada brusca en el paciente coronario puede dar lugar a problemas graves aunque muy infrecuentes. b.-Vasculares. Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa. c.- Bronquiales. Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial. Para reducir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, con vigilancia de la respuesta. d.-Metabólicos. Peor control de la glucemia en el diabético y enmascaramiento de los síntomas hipoglucémicos. Hiperkaliemia. Elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL. Todos estos efectos se dan de forma menos frecuente con los BB cardioselectivos. e.- Otros. Depresión, fatiga, disfunción sexual, etc 2.- La existencia de interacciones En principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem. Con los digitálicos hay que vigilar la respuesta. Si se usan con amiodarona hay que tener mucha cautela. Los AINE pueden afectar su eficacia antihipertensiva.
En la actualidad los betabloqueantes adrenérgicos ocupan un importante papel en el tratamiento de diversos procesos cardiovasculares (hipertensión arterial, angina pectoris, arritmias, cardiomiopatía hipertrófica, prevención secundaria de la cardiopatía isquémica) y nocardiovasculares (ansiedad, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, temblor En el caso específico del TRATAMIENTO DEL DOLOR el uso de los betabloqueantes adrenérgicos se ha propuesto en diferentes situaciones. Como ejemplo citar su empleo como FÁRMACOS ANALGÉSICOS en situaciones de dolor agudo - ejemplo , el dolor postoperatorio en la analgesia por vía sistémica para minimizar el uso de opiodes intraoperatoriamente En este apartado se citan las lNDICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS betabloqueantes adrenérgicos FRENTE AL DOLOR
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener presente sus contraindicaciones en el caso de quererlos emplear en el TRATAMIENTO DEL DOLOR. Cbe reseñar : 1.-Las contraindicaciones absolutas serían: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (salvo que se implante un marcapasos), insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave. 2.-Hay una serie de situaciones en la práctica clínica que a menudo llevan a una infrautilización o retirada de forma no justificada de los BB. Esto adquiere gran importancia en el caso de patologías en las que los BB reducen claramente su morbimortalidad, como son la disfunción sistólica ventricular izquierda con o sin insuficiencia cardíaca, y el post infarto de miocardio de riesgo moderado o alto. En estos casos se debe sopesar siempre de forma minuciosa la relación riesgo-beneficio antes de negar el beneficio de estos fármacos. En el hipertenso de 60 ó más años no deben utilizarse como fármacos de primera línea.
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener presente cuáles son sus representantes . Para poder clasificarlos se ha de tener en cuenta: 1) La característica diferencial más importante desde el punto de vista clínico es la cardioselectividad (tabla 1). Los betabloqueantes adrenérgicos cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran principalmente en el corazón, riñón y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático, hepático, etc.). Por esto son de elección en caso de patología bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis altas. 2) Otra característica diferenciadora es su lipofilia (tabla 1). Los betabloqueantes adrenérgicos lipofílicos se metabolizan en el hígado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad. Su vida media es más corta y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Los BB menos lipofílicos escapan al metabolismo hepático y son eliminados por el riñón. Su vida media es más larga y atraviesan con más dificultad la barrera hematoencefálica. 3 ) Otra propiedad es la actividad simpáticomimética intrínseca, es decir, la capacidad que tienen algunos betabloqueantes adrenérgicos de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar lugar a una menor caída de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco (tabla 1). Además, algunos BB producen vasodilatación periférica por distintos mecanismos: bloqueo del receptor alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de éste (nebivolol y bucindolol). Tabla 1 . Betabloqueantes
A la hora de estudiar los betabloqueantes adrenérgicos debemos de tener presente su futuro en el TRATAMIENTO DEL DOLOR.