Los fármacos disponibles como anticoagulantes  se pueden clasificar   según  varios criterios :  modo  de acción , modo de  administración  y estructura química  .   Habitualmente  se  suelen  distinguir  en  función  de  su modo  de administración  para posteriormente  subdividirlos  en  función del  modo de acción  

Tabla 1. Clasificación de los anticoagulantes   Los anticoagulantes  pueden  clasificarse  en :  1)  Inyectables  (   se  administran por vía intravenosa  o por vía subcutánea)  . 2)   Orales  (se administran por vía oral) . Los  anticoagulantes inyectables se suelen utilizar en entornos hospitalarios y cuando es necesario retirar el tratamiento anticoagulante oral habitual, por ejemplo, frente a una  intervención quirúrgica . Los subtipos  son:  a) la heparina sódica  ,b) las heparinas de bajo peso molecular , c) el Fondaparinux. Los  anticoagulantes  orales  son los más utilizados  en la práctica asistencial. Los  subtipos son:  a) los  Fármacos antagonistas de la vitamina K : Inhiben la vitmina K , una sustancia implicada en el proceso de la coagulación. Se usan más de 70  años  ,  b)  las  Fármacos anticoagulantes orales de acción directa (ACOD).: son inhibidores directos de diferentes factores de la coagulación, dependiendo de cada fármaco

 

 

Tabla 2. Anticoagulantes orales  más utilizados en la práctica clínica 

 

Tipo  fármacos  antitrombóticos  Fármaco  Mecanismo de acción  Farmacocinética/dinámica  Metabolismo/Eliminación 
Fármacos antagonistas de la vitamina K Acenocumarol  Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa, subunidad 1)
Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX y X y de la proteína C o su cofactor la proteína S 
• Concentración plasmática máxima: 1–3h después de dosis única de 10mg
• Semivida: 8–11h 
Metabolismo hepático por el complejo citocromo P450 (CYP2C9)
Eliminación: metabolitos inactivos: 60% en una semana por la orina, 40% en heces 

Warfarina
Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa subunidad 1)
Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX, X y de la proteína C o su cofactor la proteína S 
• Concentración plasmática máxima: 1–9h
• Semivida: 31–48h 
Metabolismo hepático por el complejo citocromo P450
Metabolitos inactivos
Eliminación renal 
Fármacos anticoagulantes orales de acción directa (ACOD) Dabigatrán Inhibidor directo de la trombina  • Concentración plasmática máxima: 2h
• Semivida 12–14h, depende de la dosis y la función renal 
Eliminación 85% urinaria
Seguro en insuficiencia hepática 
Rivaroxabán Anti-Xa  • Concentración plasmática máxima: 2–4h
• Semivida: 5–9h en jóvenes; ancianos, 11–13h
Depende de la función renal 
Metabolismo 2/3 hepático
Citocromo principalmente (CYP3A4/5)
Eliminación 50% renal y 50% fecal
 
Apixabán Anti-Xa  • Concentración plasmática máxima: 3–4h
• Semivida: 12h
Depende de la función renal 
Metabolismo hepático principalmente por CYP3A4/5
Eliminación: múltiples vías, principalmente fecal, un 27% renal 
Edoxabán Anti-Xa 

. Concentración plasmática máxima: 1-2 h

 . Semivida: tiene una semivida de 10-14 h, lo que permite su administración una vez al día.

Depende de la fnción renal 

 

No se biotransforma a través del citocromo P3A4

 Se elimina por vía biliar y renal  ( 50 %  renal  ) 

Heparina no fraccionada

Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de coagulación: trombina, Xa y IXa. Para que la inactivación de trombina sea acelerada debe formarse un complejo terciario de ATIII + heparina + trombina. El factor Xa sólo requiere del cambio conformacional.

La actividad antitrombótica y anticoagulante de la HNF está relacionada con la capacidad de inhibir el factor Xa y el factor IIa repectivamente

   
Heparinas de bajo peso molecular Tienen menor actividad inhibitoria de la trombina o factor IIa pero mantienen igual potencia respecto al factor Xa por lo que es de esperar que presenten menor riesgo de hemorragia pero igual actividad antitrombótica.    
Fondaparinux Actúa inhibiendo selectivamente el factor Xa de la cascada de la coagulación . Su  activación  antitrombótica proviene de la activación selectiva de la antitrombina III ( ATIII ) , potenciando 300 veces el proceso de neutralización del factor Xa. La neutralización de este factor interumpe la cascada de la coagulación sanguínea e inhibe la formación de trombina y el desarrollo de trombos    

 

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