Con  el nombre  de inhibidores de la tromboxano-sintetasa se engloban a un  grupo de fármacos  que  pueden utilizarse  como  fármacos antiagregantes 

Estos  fármacos   inhiben la  síntesis  del  tromboxano . No obstante, reseñar :

1.-A pesar de los avances teóricos de los inhibidores selectivos de la tromboxano-sintetasa, estudios en animales no han demostrado efecto significativo de estos agentes en la prevención de trombosis arterial 1. Esta relativa ineficacia puede ser debida al incremento en la producción de precursores del TxA2 (endoperóxidos cíclicos), los cuales pueden unirse a sus receptores, sumándose un efecto agregante. Otra posibilidad es la activación de vías independientes del ácido araquidónico o incluso la activación del factor plaquetario 2

2.-Posteriormente se han estudiado fármacos antagonistas de los receptores del TxA2, bloqueándolo a nivel del receptor y pudiendo antagonizar los efectos de ambos (TxA2 y endoperóxidos cíclicos), tanto a nivel plaquetario como del vaso. Sin embargo, debido a su naturaleza competitiva, esos agentes pueden ser desplazados del receptor y ser menos eficaces cuando la producción de TxA2 excede los niveles del antagonista. Otro inconveniente añadido es que son ineficaces cuando las plaquetas son activadas por una vía independiente del TxA2. La producción de TxA2 y de prostaciclinas no son interferidas por estos agentes.

 

Sólo los fármacos que combinen una inhibición potente y persistente de la tromboxano-sintetasa y de los receptores del TxA2 suprimirán la actividad protrombótica de los endoperóxidos y amplificarán la cooperación entre las plaquetas activadas y las células vasculares adyacentes para la generación local de prostaglandinas antitrombóticas.

Dentro de este grupo se encuentran el ridogrel y la picotamida, fármacos poco utilizados en la clínica.

Bibliografía

  1. Effects of the selective thromboxane synthase inhibitor dazoxibin on variations in cyclic blood flow in stenosed canine coronay arteries. , por Bush LR, Cambell WB, Buja LM, Tilton GD, Willerson JT. en Circulation Vol. 69 , en las páginas 1.161-1.170 , año 1984
  2. Role of Platelet-Inhibitor Agents in Coronary Artery Disease , por Fuster V, Jang Ik-Kyung. en Textbook of International Cardiology 2th ed. Eric J. Topol. Philadelphia. Saunders , en las páginas pp:3-22. , año 1994.

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