Los  opioides  son fármacos analgésicos  que  se administran  a través de la  vía epidural    tras  haberse evidenciado  que la aplicación  de los   opioides epidurales   producen analgesia en  base  a que se unen a receptores específicos ubicados en el sistema nervioso central y reproducen los efectos de los péptidos opioides endógenos ( encefalinas y betaendorfinas) que modulan en sentido inhibitorio la nocicepción  .  En este  caso,  la  analgesia  se  produce  a unas dosis menores que  las  utilizadas por  vías sistémicas   y  no se asocia  a un bloqueo  simpático  ni  a una afectación motora y / o sensorial.( excepción la  meperidina). Asimismo, a  pesar  de existir bibliografía  que relaciona  la  administración de los opioides perimedulares  con  una atenuación de la respuesta simpática , no permiten el control de la respuesta al estrés quirúrgico  en  el  dolor postoperatorio  12

 

Los opioides epidurales se han empleado en el tratamiento del dolor postoperatorio   a todas las edades (incluyendo niños 34 ) 

Los opioides epidurales poducen analgesia en base a que se unen a receptores específicos ubicados en el sistema nervioso central y reproducen los efectos de los péptidos opioides endógenos ( encefalinas y betaendorfinas) que modulan en sentido inhibitorio la nocicepción  . 

Desde el punto de vista clínico :

a.- La  dosis: Cuando un opioide  se administra  en el líquido cefalorraquídeo directamente  , sólo se necesita una pequeña cantidad  para  obtener un efecto clínico ,  al no haber  barreras anatómicas  y ser la absorción inicial pequeña . La administración  opioidea  intradural  da lugar a un  reservorio  de   la sustancia cerca  del sitio de acción espinal. En  cambio , si  es la   VÍA EPIDURAL la elegida , la dosis de opioide  ha de  ser mucho mayor que  la que se utiliza  por VÍA EPIDURAL la elegida para producir una  analgesia comparable (  en el caso  de la  morfina   es unas 10 veces  mayor  en el caso de la epidural ) .  En los  2  casos  alivian el dolor  de manera dosisdependiente tanto si son hidro o liposolubles. No obstante hay que tener en cuenta  que  la  curva  dosis  -  efecto es  de  carácter  sigmoidal. Ello implica que llega un punto en el que el incremento de dosis del opioide perimedular no aumentará la eficacia analgésica

b.-La liposolubilidad  del opioide:  La liposolubilidad  del opioide  influye  en  1) La  mayor o menor  permeabilidad de la sustancia a través  de las meninges espinales,  con el consiguiente aclaramiento  de la  sustancia y  2)  La cantidad de  opioide que penetra en la médula espinal tras llegar al líquido cefalorraquídeo.  Desde el punto  de vista clínico  implica  que  los fármacos hidrófilos - como la morfina -   se  caractericen por su dificultad  en  la penetración en la médula espinal y  duración   prolongada  en  el  líquido cefalorraquídeo  . Como consecuencia  tendrán  una latencia  más  larga  ,  una  duración  del  efecto  clínico  mayor  y  una  migración   rostral   (  efectos  secundarios  a largo plazo) . Por el contrario, los fármacos lipófilos - como el fentanilo -   tendrán facilidad  en la penetración en la médula espinal  y  poca duración en  el líquido cefalorraquídeo . Ello explica que la analgesia sea más segmentaria que los hidrosolubles y que la duración de la analgesia sea  menor pero  de mayor  calidad   en los  segmentos a los  que  afecta.

Tabla 1.  Diferencias más significativas, en cuanto a la acción analgésica, entre los opioides lipo e hidrosolubles  

 

Opioides liposolubles      ( fentanilo )

Opioides hidrosolubes (morfina )

Inicio de  la analgesia

Rápido( rápido acceso al asta posterior, rápida absorción art. Radiculares )

Lento

Duración de la analgesia

Corta ( rápida absorción desde los receptores hacia los vasos sanguíneos)

Prolongada ( difusión lenta hacia vasos sanguíneos. Acúmulo  opioide en el LCR )

Extensión de la analgesia

Segmentaria

Amplia (varios dermatomas )

Forma de administración

Continua

Intermitente

Lugar inyección

Próxima a la  zona a analgesiar

Proximal-distal

Eliminación

Rápida

Lenta

Depresión respiratoria

Temprana (recaptación sanguínea )

Tardía (Migración rostral )

Figura 1 .  Duración  y  distribución  de la analgesia  opioide perimedular  tras administración lumbar  

c.-La administración de otras sutancias administradas epiduralmente: La analgesia producida por un opioide administrado perimedularmente puede verse  potenciada por la administracón de otras sutancias administradas epiduralmente     o por la  administración  de otro opioide  administrado  por   vías   sistémicas . El motivo  es  el    efecto sinérgico   analgésico  que  se produce   cuando actúan  simultáneamente   sustancias con efecto  a  nivel  espinal  como  supraespinal   (  ver  analgesia  combinada )

  • La eficacia analgésica del opioide epidural varía dependiendo de las características del  dolor:  1.-la  intensidad del estímulo : cuanto más intenso sea el estímulo , mayor será la actividad evocada  por las  neuronas . Esto implica  la necesidad  de mayores dosis de analgésicos para bloquear la  respuesta nociceptiva 2.-si  el  dolor  es en reposo o en movimiento  :  el  control  del  dolor   mediante opiodes  es más  eficaz   en  el dolor  de  reposo  3.- si el dolor   es de tipo  somático  o  visceral  : los  efectos de los Opioides por  vías vías perimedulares  son más limitados en el tratamiento de dolor visceral.Es por ello que  se  necesitan  mayores  cantidades  de opioides para producir  una  analgesia  adecuada  en  el dolor visceral

 

Los opioides epidurales producen una buena calidad analgésica, sin afectación motora, vegetativa y/o sensorial con dosis  menores que en la administración por  vías sistémicas   ( al comparar los requisitos de dosis de 24 horas de morfina parenteral vs. epidural vs. morfina intratecal, se ha encontrado que  hay una disminución secuencial de 10 veces la dosis , es decir: 50 - 70 mg de morfina parenteral = 5 mg de morfina epidural = 0,5 mg de morfina intratecal ) . Este efecto no se asocia  a un bloqueo  simpático  ni  a una afectación motora y / o sensorial ( excepción meperidina ).  Otras diferencias de la analgesia obtenida con los anestésicos locales epidurales para el tratamiento del dolor postoperatorio   son las de no ser eficaces para modificar las respuestas neurohormonales y metabólicas de la cirugía (debido a que los los opiodes epidurales no  bloquean  la respuesta  del  sistema nervioso simpático) y ser  menos eficaces para  controlar  el  dolor  de componente dinámico  (tabla 2).

Tabla 2.  Diferencias entre los opioides epidurales  y los anestésicos locales epidurales 

 

Opioides epidurales

Anestésicos locales epidurales

Mecanismo de acción

Sitio

  • Receptores opioides en asta posterior médula
  • Raíces espinales

Acción

  • Capacidad de reducir la liberación de neurotransmisores excitadores de las fibras C y disminuir la excitabilidad de las neuronas del asta dorsal
  • Bloqueao de la conducción de impulsos en la membrana axonal

Vías  bloqueadas

  • Dolor
  • Vías sensitivas, Vías motoras, sistema simpático

Efectos  analgésicos

  • No se asocia  a un bloqueo  simpático  ni  a una afectación motora y / o sensorial
  • Difícil control dolor dinámico
  • Duracion mayor  ( morfina )
  • No necesidad de administrar la sustancia en proximidad del nivel  segmentario doloroso ( especialmente con los opioides hidrófilos ) , debido  a la migración rostral
  • Se asocia  a un bloqueo  simpático y a una afectación motora y / o sensitiva
  • Sí Control componente dinámico dle dolor
  • Duración menor

Efectos secundarios

Respiratorios

  • Depresión respiratoria precoz ( absorción  sistémica )
  • Depresión respiratoria tardía ( migración rostral LCR
  • No

Cardiovasculares

  • No tienen
  • Hipotensión

Prurito

  • Ocasionalmente

Retención urinaria

  • Ocasionalmente

Convulsiones

  • Asociados con  muy altas dosis  y  mioclonías

 

La aparición de efectos indeseables se correlaciona con la migración rostral del opioide  en el líquido cefalorraquídeo  ( con la morfina este efecto es dosisdependiente y de curso predecible ) . En los opioides liposolubles hay que  añadir  el de la absorción  por  vasos  y  afectación supraespinal . De ellas destaca la depresión  respiratoria  - principal limitante de la utilización  d eopioides -  . Otros  son el prurito - La causa del prurito no se comprende claramente, pero puede reflejar alteraciones en el procesamiento de los nervios espinal y trigémino.- , las náuseas y/o vómitos -  relacionada con la activación de los quimiorreceptores en el tronco del encéfalo- , el  estreñimiento -  con una duración similar a la producida por  los opioides sistémicos-  y la  retención utinaria  - más  frecuente que  se produzca  tras  adm   perimedular  del opioide  que por  vía parenteral  -

Su acción termina cuando el opioide se elimina del espacio perimedular. Las principales vías de depuración de los opioides administrados por vía epidural son a través de la rápida absorción vascular o mediante la lenta difusión rostral en el LCR con eliminación en las granulaciones aracnoideas. Por tanto, los opioides lipofílicos tienen un inicio de acción rápido pero una duración limitada.

El  empleo  de los opioides epidurales  está indicada en cirugías mayores torácicas, abdominales, cesáreas, prótesis de cadera o fracturas de miembro inferior, sobre todo en pacientes con alto riesgo cardiovascular o pulmonar, ya que reducen la enfermedad tromboembólica, neumonías, infartos e íleo postoperatorio

Su realización se  contraindica  ante la negativa por parte del paciente , infección en la zona de punción,  reacciones de hipersensibilidad a las sustancias administradas o  presencia de coagulopatías

 

SUBCATEGORÍAS

ARTICULOS EN ESTA CATEGORÍA 0