Los opioides son fármacos analgésicos que se administran a través de la vía intradural tras haberse evidenciado que su aplicación produce analgesia en base a que se unen a receptores específicos ubicados en el sistema nervioso central y reproducen los efectos de los péptidos opioides endógenos ( encefalinas y betaendorfinas) que modulan en sentido inhibitorio la nocicepción . Este efecto se produce a unas dosis menores que las utilizadas por vías sistémicas y no se asocia a un bloqueo simpático ni a una afectación motora y / o sensorial.( excepción la meperidina ).
Cabe reseñar :
- El lugar de acción del opioide administrado perimedularmente es espinal y supraespinal . Así, todos los opiodes ejercen en mayor o menor medida una acción espinal - en el caso de sustancias lipofílicas la entrada al plasma y consiguiente redistribución a sitios supraespinales puede contribuir en menor proporción a la analgesia conseguida- . En el caso de la acción supraespinal , puede ser debida a 2 fenómenos : 1) la absorción local y redistribución posterior del opioide a través de la circulación sistémica : Sustancias que se ponen como ejemplo de este mecanismo son el alfentanilo y el sufentanilo . Esta absorción varía en función de la liposolubilidad del opioide ; 2) la migración rostral del opioide a través del líquido cefalorraquídeo y llegada a centros supraespinales
- Desde el punto de vista clínico :
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Las características analgésicas de los opioides intradurales, en cuanto inicio, intensidad y duración , así como sus efectos secundarios , vendrán determinados por la velocidad y extensión de la distribución al líquido cefalorraquídeo y desde el líquido cefalorraquídeo a los receptores opioides localizados en la médula espinal. Factores que intervienen en ello son :
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a.- La dosis: Cuando un opioide se administra en el líquido cefalorraquídeo directamente, sólo se necesita una pequeña cantidad para obtener un efecto clínico , al no haber barreras anatómicas y ser la absorción inicial pequeña . La administración opioidea intradural da lugar a un reservorio de la sustancia cerca del sitio de acción espinal.
b.-La liposolubilidad del opioide: La liposolubilidad del opioide influirá en 1) La mayor o menor permeabilidad meníngea, con el consiguiente aclaramiento de la sustancia y 2) La cantidad de opioide que penetra en la médula espinal tras llegar al LCR . Desde el punto de vista clínico implica que los fármacos hidrófilos - como la morfina - se caractericen por su dificultad en la penetración en la médula espinal y duración prolongada en el LCR . Como consecuencia tendrán una latencia más larga , una duración del efecto clínico mayor y una migración rostral ( efectos secundarios a largo plazo) . Por el contrario, los fármacos lipófilos - como el fentanilo - tendrán facilidad en la penetración en la médula espinal y poca duración en el LCR . Ello explica que la analgesia sea más segmentaria que los hidrosolubles y que la duración de la analgesia sea menor pero de mayor calidad en los segmentos a los que afecta.
Tabla 1. Diferencias más significativas, en cuanto a la acción analgésica, entre los opioides lipo e hidrosolubles
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Opioides liposolubles ( fentanilo ) |
Opioides hidrosolubes (morfina ) |
Inicio de la analgesia |
Rápido( rápido acceso al asta posterior, rápida absorción art. Radiculares ) |
Lento |
Duración de la analgesia |
Corta ( rápida absorción desde los receptores hacia los vasos sanguíneos) |
Prolongada ( difusión lenta hacia vasos sanguíneos. Acúmulo opioide en el LCR ) |
Extensión de la analgesia |
Segmentaria |
Amplia (varios dermatomas ) |
Forma de administración |
Continua |
Intermitente |
Lugar inyección |
Próxima a la zona a analgesiar |
Proximal-distal |
Eliminación |
Rápida |
Lenta |
Depresión respiratoria |
Temprana (recaptación sanguínea ) |
Tardía (Migración rostral ) |
Figura 1 . Duración y distribución de la analgesia opioide perimedular tras administración lumbar
c.-La administración de otras sustancias administradas intraduralmente : La analgesia producida por un opioide administrado perimedularmente puede verse potenciada por la administracón de otras sutancias administradas perimedularmente o por la administración de otro opioide administrado por vías sistémicas . El motivo es el efecto sinérgico analgésico que se produce cuando actúan simultáneamente sustancias con efecto a nivel espinal como supraespinal ( ver analgesia combinada )
- La eficacia analgésica del opioide epidural variará dependiendo delas características del dolor: 1.-la intensidad del estímulo : cuanto más intenso sea el estímulo , mayor será la actividad evocada por las neuronas . Esto implica la necesidad de mayores dosis de analgésicos para bloquear la respuesta nociceptiva 2.-si el dolor es en reposo o en movimiento : el control del dolor mediante opiodes es más eficaz en el dolor de reposo 3.- si el dolor es de tipo somático o visceral : los efectos de los Opioides por vías PERIMEDULARES son más limitados en el tratamiento de dolores viscerales.Es por ello que se necesitan mayores cantidades de opioides para producir una analgesia adecuada en el dolor visceral
- Los opioides intradurales producen una buena calidad analgésica, sin afectación motora, vegetativa y/o sensorial con dosis menores que en la administración por vías sistémicas ( al comparar los requisitos de dosis de 24 horas de morfina parenteral vs. epidural vs. morfina intratecal, se ha encontrado que hay una disminución secuencial de 10 veces la dosis , es decir: 50 - 70 mg de morfina parenteral = 5 mg de morfina epidural = 0,5 mg de morfina intratecal ) . Este efecto no se asocia a un bloqueo simpático ni a una afectación motora y / o sensorial ( excepción meperidina ). Otras diferencias de la analgesia obtenida con los anestésicos locales intradurales para el tratamiento del dolor postoperatorio son las de no ser eficaces para modificar las respuestas neurohormonales y metabólicas de la cirugía (debido a que los los opiodes epidurales no bloquean la respuesta del sistema nervioso simpático) y ser menos eficaces para controlar el dolor de componente dinámico (tabla 1).
Tabla 1. Diferencias entre los opioides intradurales y los anestésicos locales intradurales
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Opioides intradurales |
Anestésicos locales intradurales |
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Mecanismo de acción |
Sitio |
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Acción |
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Vías bloqueadas |
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Efectos analgésicos |
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Efectos secundarios |
Respiratorios |
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Cardiovasculares |
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Prurito |
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Retención urinaria |
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Convulsiones |
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- La aparición de efectos indeseables se correlaciona con la migración rostral del opioide en el LCR ( con la morfina este efecto es dosisdependiente y de curso predecible ) . En los opioides liposolubles hay que añadir el de la absorción por vasos y afectación supraespinal . De ellas destaca la depresión respiratora - principal limitante de la utilización d eopioides - . Otros son el prurito - La causa del prurito no se comprende claramente, pero puede reflejar alteraciones en el procesamiento de los nervios espinal y trigémino.- , las náuseas y/o vómitos - relacionada con la activación de los quimiorreceptores en el tronco del encéfalo- , el estreñimiento - con una duración similar a la producida por los opioides sistémicos- y la retención utinaria - más frecuente que se produzca tras adm perimedular del opioide que por vía parenteral -
- Su acción termina cuando el opioide se elimina del espacio perimedular. Las principales vías de depuración de los opioides administrados por vía epidural son a través de la rápida absorción vascular o mediante la lenta difusión rostral en el LCR con eliminación en las granulaciones aracnoideas. Por tanto, los opioides lipofílicos tienen un inicio de acción rápido pero una duración limitada.
Los opioides intradurales son, las SUSTANCIAS de referencia ADMINISTRADAS POR VÍA INTRADURAL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR POSTOPERATORIO así como sustancias de referencia en el dolor c´ronico
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