Relajantes musculares esqueléticos

Los relajantes musculares esqueléticos son fármacos que actúan sobre los centros del sistema nervioso y deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.

Hay dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes:

1.- Bloqueadores neuromusculares o bloqueadores de la placa neuromuscular .

• Utilizados durante los procedimientos quirúrgicos.
• Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC
• Se utilizan junto a los anestésicos generales
• En este grupo se incluyen:  rocuronio ,  cisatracuronio, , succinilcolina, etc. NO   SON  TEMA  DE  REVISIÓN   EN EL TRATAMIENTO  DEL DOLOR 

2.- Espasmolíticos 

• Los espasmolíticos son medicamentos relajantes del músculo esquelético que reducen las contracciones musculares forzadas e involuntarias
• Los espasmolíticos tienen varios mecanismos de acción y pueden actuar ya sea centralmente, inhibiendo las señales de las neuronas motoras somáticas, o periféricamente, previniendo la liberación de Ca +2 del retículo sarcoplásmico.

• A diferencia de otros fármacos son un grupo heterogéneo y no están químicamente relacionados. Debido a esto, existen diferencias importantes en cuanto a eficacia o seguridad que necesitan ser consideradas a la hora de elegir una medicación para tratar a pacientes con espasticidad o con problemas osteomusculares.
• Los espasmolíticos se utilizan a menudo como tratamiento coadyuvante temporal para aliviar los espasmos musculares o el dolor musculoesquelético.. También se pueden utilizar en el tratamiento de la espasticidad debida a trastornos de la neurona motora superior  (recordar : La espasticidad no es en sí una enfermedad, sino consecuencia de alteraciones como la esclerosis múltiple, enfermedades cerebrovasculares -hemorragias o embolias cerebrales-, parálisis cerebral o lesiones traumáticas del cerebro o de la médula espinal )
• La mayoría de estos medicamentos atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Por tanto, debe  considerarse la  posibilidad  de  que produzcan una depresión del SNC . También es importante ser conscientes de los síntomas de dependencia y abstinencia (particularmente con los depresores del SNC y agonistas GABA).

En  este  apartado se pueden  considerar: 1) fármacos analgésicos de acción reversible como  son  el el baclofeno, el diazepam , la  tizanidina y el  dantroleno- ;  2)   Ffármacos analgésicos de acción irreversible o  sustancias neurolíticas   como el fenol  o  el alcohol   

Cabe  reseñar : 

1.-La mayoría de los medicamentos que se describen a continuación tienen en común su capacidad para mejorar la función del músculo esquelético principalmente mediante sus acciones sobre el sistema nervioso central.  aunque  hay algunos  cuya  acción  es   peroférica   (  como el dantroleno )  La mayoría de estos medicamentos (los utilizados para el tratamiento de la espasticidad y de los espasmos musculares agudos) deprimen con grado variable de selectividad ciertos sistemas neuronales que controlan el tono muscular.

• Los espasmolíticos se pueden dividir en función de dónde y cómo ejercen sus efectos:
  • Efecto central:
    • Función: previenen la transmisión de señales nerviosas desde el cerebro o la médula espinal a través de:
      • Aumento en la inhibición
      • ↓ Excitación
    • Incluyen:
      • Depresores del SNC
      • Agonistas de GABA
      • Agonistas alfa-2
      • Antidepresivos cíclicos
  • Efecto periférico:
    • Función: actúan directamente sobre el músculo esquelético para reducir la contracción muscular
    • Ejemplo: dantroleno

2.-Los miorrelajantes pueden dividirse en dos categorías principales: fármacos antiespasmódicos y antiespásticos.

I.-Los fármacos antiespasmódicos

• Se usan para disminuir el espasmo muscular asociado a ciertos trastornos dolorosos como el dolor lumbar.
• Los fármacos antiespasmódicos pueden clasificarse a su vez en benzodiazepinas y fármacos no benzodiazepínicos. Los fármacos no benzodiazepínicos incluyen una variedad de fármacos que pueden actuar sobre el tronco encefálico o de la médula espinal.

II.-Los fármacos antiespásticos

• El término espasticidad se aplica, de forma global, a todas aquellas anomalías de la regulación del tono del músculo esquelético que resultan de lesiones en distintos ámbitos del SNC. Un elemento clínico que se encuentra casi siempre en estas alteraciones es la hiperexcitabilidad de los llamados reflejos de estiramiento tónicos. Estos reflejos ocurren cuando un músculo esquelético se estira. Hay entonces una contracción refleja brusca, que puede llegar a ser dolorosa y hace que el control muscular se deteriore. No debemos confundir la espasticidad con los espasmos musculares. Ambos términos representan diferentes tipos de tono muscular aumentado que resultan de trastornos diferentes. La espasticidad no es en sí una enfermedad, sino consecuencia de alteraciones como la esclerosis múltiple, enfermedades cerebrovasculares (hemorragias o embolias cerebrales), parálisis cerebral o lesiones traumáticas del cerebro o de la médula espinal. Por otra parte, los espasmos musculares significan un aumento involuntario de la tensión muscular, que resulta de alteraciones de tipo inflamatorio del músculo esquelético.
• La espasticidad es uno de los componentes de daño neurológico llamados positivos, entre los que se incluyen exceso de actividad motora involuntaria (tono, reacciones tendinosas, espasmos flexores, reflejos en masa, distonía, respuesta reflejas anormales, etc.), y que se diferencian de los signos y síntomas negativos, como son debilidad, parálisis, tendencia a la fatiga y pérdida del control fino de los movimientos.
• En la actualidad sólo existe tratamiento farmacológico - el baclofeno -  para los signos y síntomas positivos, a pesar de que los negativos son tan incapacitantes para el paciente como los primeros.