SUSTANCIAS ADMINISTRADAS A TRAVÉS DE LAS MUCOSAS EN LA ANESTESIA TÓPICA

Los anestésicos locales son fármacos analgésicos utilizados en la anestesia tópica por su capacidad de inhibición de los procesos de excitación  y la conducción  de los  estímulos dolorosos.  Este  apartado  se  centra  uso de los  anestésicos locales  en la anestesia tópica  a  través de la mucosas  Cabe  reseñar que   1.-Los anestésicos locales a concentraciones relativamente elevadas son los fármacos analgésicos sobre los que se sustenta  la anestesia tópica   a  través de la mucosas (ejm : anestésicos locales en la anestesia tópica para el tratamiento del dolor postoperatorio  ) . También  se  ha utilizado en  estos  casos la  crema EMLA ( eutectic mixture of local anesthetic) 2.-Disponemos de diversas formulaciones con anestésicos locales para la  anestesia tópica, siendo lidocaína, dibucaína, tetracaína y benzocaína los fármacos utilizados con más frecuencia. En general estos preparados producen una analgesia eficaz pero de duración relativamente breve cuando se aplican sobre las  mucosas y sobre la  piel lesionada. Tabla  .   Anestésicos locales utilizados  para la  anestesia tópica a  través de la mucosas Fármaco Concentración  (%) Lidocaína 2-5 %  ( en  gel  para  por ejm  analgesia uretral )  4 %  con pulverizador  10 % con un dosímeto para aerosoles   5% 10 - 60 %11  en  gel  Mepivacaína Se puede encontrar para uso dental en una concentración al 2%, con vasoconstrictor o al 3% sin vasoconstrictor; además se puede presentar con dos diferentes vasoconstrictores Procaína 10-20% Tetracaína 0.2-1- 2% Benzocaína  Comercializada para su administración tópica en forma de crema al  20 %12   y aerosol   20 % . Existe otra forma de administración del medicamento, vía tópico-bucal   Bupivacaína  0,5 %  Cocaína  4-10 %    Tabla 3.  Caracteristicas de la anestesia tópica  2.-Los anestésicos tópicos anestesian los 2-3 mm más externos de las mucosas 3.-Los  anestésicos locales  se absorben rápidamente, por lo que la anestesia tópica conlleva siempre el riesgo de reacciones sistémicas tóxicas.No obstante,  varía  en  función  de la mucosa  donde  se administran   La  absorción  es  lenta e incompleta en la boca, ojo, faringe  La absorción es particularmente rápida cuando los anestésicos locales se aplican en el árbol traqueobronquial, por lo que las concentraciones sanguíneas tras su instilación en la vía aérea son casi las mismas que las que se siguen a la inyección intravenosa. 4.-En el mercado farmacéutico español existe infinidad de preparados que contienen anestésico tópico, aunque su indicación no sea precisamente la de ser anestésico tópio. Esto puede llevar a utilizar, sin saberlo, preparados con un alto riesgo potencial de producir sensibilizaciones alérgicas (como es el caso de los ésteres). Algunas de las indicaciones  de los   anestésicos locales  en la anestesia tópica  a  través de la mucosas  son : I.-En el  tratamiento  del dolor  agudo  1.-En  procedimientos otorrinolaringológicos Se usa de forma habitual por instilación de lidocaína en las fosas nasales y orofaringe previa a la realización de la nasolaringoscopia1,  Hay bibliografía que refiere un 93-95% de seguridad y eficacia anestésica en la miringotomía (para la inserción de tubos de drenaje) con el uso de 5-10 gotas de tetracaína al 8% (en solución de alcohol de isopropilo al 70%),aplicadas 15 min antes sobre la membrana timpánica2, 3 2.-En procedimientos de digestivo Se han empleado anestésicos locales para anestesia local faríngea (similar a lo descrito en la nasolaringoscopia) en la endoscopia de aparato digestivo superior  aunque el  tema  está  debatido4, 5 Como ejemplo   citar el uso  de uso de  lidocaína  en  aerosol   o  en  spray  . En este  caso parece que lidocaína en aerosol  proporciona mejores puntuaciones de satisfacción que la solución viscosa,aunque ambos métodos tienen el mismo efecto en lo que respecta al control de las molestias y el dolor 6 Las recomendaciones actuales de su utilización junto con la sedación no son concluyentes7. La  deglución  del anestésico  local es relativamente  segura ( porque amidas sufren un efecto de  primer paso hepático . No obstante , es posible que aparezca cierto grado de toxicidad sobre el SNC si la cantidad deglutida es mayor a  1 g , a consecuencia de los productos  de degradación metabólica Se ha usado en el síndrome de la “boca quemante” con resultados contradictorios: en algunos pacientes la intensidad de los síntomas aumenta significativamente, en otros disminuye y en otros no se produce ningún cambio8. 3.-En procedimientos odontoestomatológicos9, 13, 14 Es habtual usar preparados anestésicos tópicos (benzocaína o lidocaína)  en  este tipo de procedimientos    . Así, en algunos trabajos la lidocaína en gel al 60% ha demostrado ser más efectiva que la benzocaína gel al 20%, aplicadas 20 min antes de la inyección de la anestesia por infiltración15; en otros estudios en que la lidocaína se aplicaba al 5% y la benzocaína al 20%, ambos anestésicos han demostrado ser igualmente eficientes16 4.-En  procedimientos oftalmológicos La anestesia tópica con lidocaína al 2% o ropivacaína al 1% es una opción efectiva  en estas intervenciones 20, 17, 18, 19 En la exploración ocular para valoración de úlceras corneales, extracción de cuerpos extraños, etc., se emplean  colirios anestésicos (procaína, tetracaína o derivados)  5.-En procedimientos ginecológicos21 La  crema EMLA ( eutectic mixture of local anesthetic) se ha usado con buenos resultados en procedimientos menores de ginecología como biopsia de vulva, eliminación de condilomas, histeroscopia y tratamiento de lesiones con láser. Otros preparados (como la lidocaína gelo en espray, benzocaína al 20% en gel, soluciones de mepivacaína o tetracaína) se han empleado con peores resultados 6.-En procedimientos de urología Es habitual que, para realizar el sondaje uretral, se utilice lubricante con anestésico (lubricante urológico con tetracaína )  La  crema EMLA ( eutectic mixture of local anesthetic) se ha usado como alternativa a la infiltración16 para el tratamiento de adherencias balanoprepuciales y de pequeñas lesiones peneanas; incluso se ha probado este preparado, con buenos resultados, en fimosis Otros autores indican su eficacia sólo para prevenir el dolor del pinchazo de la infiltración de los nervios dorsales del pene para la circuncisión, pero no para inhibir el dolor de la propia infiltración II.-En el  tratamiento del dolor crónico  En la  neuralgia  del  trigémino   se   ha  aplicado  sobre  musosa oral    la lidocaíina al  8  %  9, 10 Existen comunicaciones de la eficacia de estos preparados en el vaginismo11.  

Los antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) son fármacos analgésicos utilizados en la anestesia tópica por su capacidad de actuar periféricamente para reducir la producción de prostaglandinas relacionadas con la sensibilización periférica de los nociceptores en el sitio de la lesión.  Este apartado se centra en el uso de los antinflamatorios no esteroideos (AINEs)  en la anestesia tópica a través de las  mucosas   Cabe reseñar que en este caso :  Los productos varían por sus propiedades farmacológicas, eficacia clínica y tolerabilidad Pueden  ser útiles  para el   1) En  el  tratamiento del  dolor agudo  Los  antinflamatorios no esteroideos ( AINEs )  por vía tópica a través de las mucosas se emplean en el tratamiento del dolor postoperatorio de cirugía oftálmica como la cirugía de cataratas y para algunas otras aplicaciones clínicas de la oftalmología, incluido el edema macular cistoide.1, 2 (  ver más  en  AINES EN LA ANESTESIA TÓPICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR POSTOPERATORIO) 2) En  el tratamiento del dolor crónico  Los AINE tópicos se pueden usarse en diversas afecciones dolorosas en las que haya lesiones  de las mucosas3    

Los antagonistas NMDA son fármacos analgésicos potencialmente útiles en la ANESTESIA TÓPICA debido a que la evidencia experimental de antinocicepción cuando se aplican periféricamente, sobre todo en dolores crónicos de origen inflamatorio y  dolor neuropático1.   Este  apartado se centra en el  uso de los antagonistas NMDA en la anestesia tópica a través de las  mucosas   Cabe reseñar que en este caso :  La  ketamina es el  antagonistas NMDA más empleado en la  anestesia tópica 2  , 3. A nivel clínico existe bibliografía  de su uso   :  1) En  el  tratamiento del  dolor agudo  La ketamina  se ha aplicado tópicamente en la fosa amigdalina después de la amigdalectomía en niños. En este sentido,  en un ensayo, se aplicó ketamina 20 mg (en 10 ml de vehículo) directamente en la fosa amigdalina  la ketamina (así como la morfina y la ketamina + morfina) produjo analgesia y redujo la ingesta de medicamentos de rescate durante las 24 horas posteriores a la cirugía en comparación con la saliva artificial4. En otro ensayo,la aplicación de ketamina 20 mg (en 5 ml, empapada en un hisopo) en la fosa durante 5 minutos; se asoció a un efecto analgésico en comparación con placebo en el intervalo posquirúrgico5. 2) En  el tratamiento del dolor crónico  En dolor pelviperineal 6, 7 En mucositis 8

A la hora de estudiar la ANESTESIA TÓPICA hemos de  saber que se están desarrollando e introduciendo en la práctica clínica  nuevas SUSTANCIAS ADMINISTRADAS POR VÍA TÓPICA  que buscan interrumpir mecanismos  de  transducción  de la señal  nociceptiva  y de la  sensibilización periférica en el dolor   1, 2, 3 a través de las  mucosas Como ejemplos comentar el desarrollo de nuevas formulaciones tópicas con sustancias  como los  anticomiciales 4)