Los fármacos analgésicos que pueden administrarse a través de una ANESTESIA TÓPICA son múltiples pero todos elllos tienen un denominador común : sus acciones buscan interrumpir mecanismos de transducción de la señal nociceptiva y de la sensibilización periférica 1
Figura 1. Tratamientos tópicos utilizados en el tratamiento del dolor ( modificado de 2) . Fármacos de aplicación tópica modulan los receptores correspondientes localizados en los nociceptores . Abreviaturas: Nav—canales de sodio voltajedependientes , TRPV1—receptores vaniloides tipo I, VGCCs—canaldes de calcio voltajedependientes-, NMDAR—receptores de glutamato NMDA-, α1-AR—receptores adrenérgicos α1 , α2-AR— receptores α2 adrenérgicos , GABAR— receptores gabaérgicos, CB—receptores cannabinoides CB, COX2 - ciclooxigenasa 2- , SNAP-25 - proteina 25 asociada al sinaptosoma, OR - receptores opioides - , TRPM8 - termorreceptor de potencial transitorio subfamilia melastatina número 8-
Entre las propiedades que influyen en la distribución de los medicamentos que se aplican por vía tópica y que terminan en su efecto local o sistémico se encuentran: a) La liposolubilidad, entre más liposoluble mejor penetración, si es extremadamente liposoluble podría alcanzar tejido graso y distribuirse de manera sistémica; b) permeabilidad, cuando más permeable mejor distribución local; c) peso molecular, a menor peso, mejor distribución; d) formulación farmacéutica (solución, ungüento, crema) influye en la liposolubilidad; e) sitio de aplicación (la irrigación sanguínea participa en la distribución local y sistémica).3
Hasta la fecha:
1.-Hay un número limitado de SUSTANCIAS ADMINISTRADAS A TRAVÉS DE LA PIEL EN LA ANESTESIA TÓPICA por la dificultad de atravesar la piel intacta . De entre ellas reseñar los AINEs tópicos ,la capsaicina al 8% y la lidocaína al 5 % . Sin embargo, hay un gran interés en identificar nuevas dianas periféricas y en el desarrollo y formulación de este enfoque como una alternativa viable a las vías sistémicas de administración de los analgésicos . Es probable que en los próximos años estén disponibles varias modalidades alternativas para uso clínico.
2.- Es una técnica muy empleada a través de las mucosas. En este caso , de las SUSTANCIAS ADMINISTRADAS A TRAVÉS DE LAS MUCOSAS EN LA ANESTESIA TÓPICA destaca el uso los anestésicos locales a concentraciones relativamente elevadas ( ejm : anestésicos locales en la anestesia tópica para el tratamiento del dolor postoperatorio )
Tabla 1. Características de la anestesia tópica
A continuación se sistematizan en función de si se administran a través de la piel o las mucosas
Bibliografía
- Topical Treatments and Their Molecular/Cellular Mechanisms in Patients with Peripheral Neuropathic Pain-Narrative Review. , por Kocot-Kępska M, Zajączkowska R, Mika J, Kopsky DJ, Wordliczek J, Dobrogowski J, Przeklasa-Muszyńska A. en Pharmaceutics. Vol. Mar 26;13(4) , en las páginas 450 , año 2021
- Deep percutaneous penetration into muscles and joints. , por Lee CM, Maibach HI. en J Pharm Sci. Vol. Jul;95(7) , en las páginas 1405-13. , año 2006
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En la ANESTESIA TÓPICA hay un número limitado de terapias tópicas disponibles para su administración en la piel por la dificultad de atravesar la piel intacta . De entre ellas reseñar los AINES tópicos ,la capsaicina al 8% y la lidocaína al 5 % . Un agente tópico ideal debe de tener un bajo peso molecular . Asimismo debe de poseer características hidrofóbicas para atravesar el estrato córneo y propiedades hidrófilas para penetrar mejor en un entorno relativamente acuoso como es la epidermis Para facilitar la capacidad de las sustancias administradas a través de la piel en la anestesia tópica se se usan en combinación y se investigan constantemente mezclas y nuevas formas de aplicación que consigan mejorar su penetrabilidad a través de la piel7,24, entre las cuales cabe mencionar: Liposomas. Se trata de una formulación de estratos acuosos y lipídicos que facilitarían la penetrabilidad del anestésico a través de la piel. En este sentido los avances en compuestos novedosos actualmente en desarrollo incluyen nanosistemas,que mejoran la penetración de la piel, como microemulsiones, nanoemulsiones, nanopartículas y portadores de lípidos; y vesículas flexibles, que ayudan a mejorar la solubilidad y biodisponibilidad. Las ventajas de la emulsión incluyen un menor tamaño de partícula, textura transparente y fluida, y estabilidad termodinámica estable1 Iontoforesis. Sin embargo, existe un interés considerable en la literatura preclínica en la identificación de nuevos objetivos periféricos y el desarrollo y formulación de este enfoque como una alternativa viable a las vías sistémicas de administración de los analgésicos . Es probable que en los próximos años estén disponibles varias modalidades alternativas para uso clínico.2
En la ANESTESIA TÓPICA a través de las mucosas : 1.-Los anestésicos locales a concentraciones relativamente elevadas son los fármacos analgésicos más empleados ( ejm : anestésicos locales en la anestesia tópica para el tratamiento del dolor postoperatorio ) Tabla 1. Características de la anestesia tópica 2.- Existe un interés considerable en la literatura preclínica en la identificación de nuevos objetivos periféricos y el desarrollo y formulación de este enfoque como una alternativa viable a las vías sistémicas de administración de los analgésicos . Ejm : opiodes periféricos